[科普中國]-丙酸類鎮(zhèn)痛抗炎藥

丙酸類衍生物包括萘普生、布洛芬、非諾洛芬、酮洛芬、氟苯布洛芬等，為臨床應(yīng)用較多的非甾體類抗炎藥。本類藥物之間除效價(jià)強(qiáng)度不同外，其他特性難分優(yōu)劣。本類藥物口服吸收好，生物利用度高，多數(shù)藥物血漿蛋白結(jié)合率可達(dá)99%以上。主要由肝代謝后經(jīng)腎以葡萄糖醛酸結(jié)合物形式排出。酮洛芬與食物、奶類同服時(shí)吸收減慢，但吸收仍較完全。布洛芬與食物同服吸收減慢，但吸收量小。布洛芬可緩慢透入滑膜腔，當(dāng)血中藥物濃度降低后，關(guān)節(jié)腔內(nèi)仍能保持較高濃度，容易透過胎盤，也易進(jìn)入乳汁中。萘普生在滑膜液中亦可達(dá)有效濃度。

藥理作用本類藥物均屬強(qiáng)的非選擇性COX抑制劑，抗炎作用突出。萘普生具有劑量依賴性的抗炎鎮(zhèn)痛和解熱作用，解熱鎮(zhèn)痛的作用為阿司匹林的7倍和22倍，抗炎作用為阿司匹林的55倍。萘普生對COX-2的抑制作用強(qiáng)于COX-1，故其抗炎作用強(qiáng)，而胃腸道不良反應(yīng)較小。布洛芬鎮(zhèn)痛作用較強(qiáng)，比阿司匹林大16～32倍，抗炎作用較弱，退熱作用與阿司匹林相似但作用較之更持久，對胃腸道的副作用較輕，易耐受，是此類藥物中胃腸刺激性最低的。酮洛芬除抑制環(huán)氧化酶外，尚有一定抑制脂氧酶及減少緩激肽的作用，從而減輕炎癥和損傷部位疼痛感覺。

適用范圍臨床主要用于風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、痛風(fēng)、骨關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性關(guān)節(jié)炎、急性肌腱炎、滑液囊炎等，也可用于痛經(jīng)。

不良反應(yīng)本類藥即使長期使用，患者也多能耐受。胃腸反應(yīng)低于阿司匹林和吲哚美辛。個(gè)別患者有皮膚黏膜過敏、血小板減少、頭痛、頭暈及視力障礙等。酮洛芬胃腸道反應(yīng)較多但不嚴(yán)重，上消化道癥狀比下消化道癥狀更常見。

注意事項(xiàng)萘普生可減弱普萘洛爾和卡比多巴的作用，增強(qiáng)雙香豆素的抗凝血作用。布洛芬與呋塞米兩者合用時(shí)可降低呋塞米和噻嗪類排鈉利尿藥的效果，這可能是由于腎臟前列腺素合成受抑制所致，故兩者合用時(shí)要嚴(yán)密觀察患者有無腎衰癥狀及利尿效果。消化道潰瘍患者慎用或禁用。哮喘、心功能不全、高血壓、肝腎功能不全者慎用。

（說明：上述內(nèi)容僅作為介紹，藥物使用必須經(jīng)正規(guī)醫(yī)院在醫(yī)生指導(dǎo)下進(jìn)行。）