[科普中國]-硫鳥嘌呤片

硫鳥嘌呤片，適應(yīng)癥為1、急性淋巴細胞白血病及急性非淋巴白血病的誘導(dǎo)緩解期及繼續(xù)治療期2、慢性粒細胞白血病的慢性期及急變期

成份本品主要成份為硫鳥嘌呤。
化學(xué)名稱：2-氨基嘌呤-6（H）硫酮。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

分子式：C5H5N5S
分子量：167.19

性狀本品為白色或類白色片。

適應(yīng)癥1、急性淋巴細胞白血病及急性非淋巴白血病的誘導(dǎo)緩解期及繼續(xù)治療期
2、慢性粒細胞白血病的慢性期及急變期

規(guī)格25mg

用法用量成人常用量：口服，開始時每日2mg/kg或100mg/m2 ， 一日一次或分次服用，如4周后臨床未改進，白細胞未見抑制，可慎將每日劑量增至3mg/kg。維持量按每日2mg～3mg/kg或100mg/m2，一次或分次口服。聯(lián)合化療中75～200mg/m2，一次或分次服，連用5～7日。

不良反應(yīng)1、 常見的毒性反應(yīng)為骨髓抑制，可有白細胞和血小板減少；
2、 消化系統(tǒng)反應(yīng)：惡心、嘔吐、食欲減退等胃腸道反應(yīng)及肝功能損害，可伴有黃疸；
3、 開始治療的白血病及淋巴瘤患者可出現(xiàn)高尿酸血癥，嚴重者可發(fā)生尿酸性腎??；
4、 本品有抑制睪丸或卵巢功能的可能，引起閉經(jīng)或精子缺乏，與藥物的劑量和療程有關(guān)，反應(yīng)可能是不可逆的。

禁忌已知對本品高度過敏的患者禁用。

注意事項1、 骨髓已有顯著的抑制（血象表現(xiàn)有白細胞減少或血小板顯著降低）。并出現(xiàn)相應(yīng)嚴重的感染或明顯的出血現(xiàn)象者，有肝、腎功能損害，膽道疾患者，有痛風(fēng)病史，尿酸鹽結(jié)石病史者，4～6周內(nèi)已接受過細胞毒藥物或放射治療者均應(yīng)慎用；
2、 用藥期間應(yīng)注意定期（每周）檢查周圍血象，檢查肝功能，包括總膽紅素，直接膽紅素等，其它包括血尿素氮，血尿酸，肌酐清除率等；
3、 服用本品時，應(yīng)適當增加水的攝入量，并使尿液保持堿性，或同時服用別嘌呤醇以防止患者血清尿酸含量的增高及尿酸性腎病的形成；
4、 本品可有遲緩的作用，因此在療程中首次出現(xiàn)血細胞減少癥，特別是粒細胞減少癥、血小板減少癥、黃疸、出血或出血傾向時，即應(yīng)迅速停藥，當各實驗值恢復(fù)后，可以小劑量開始服用。

孕婦及哺乳期婦女用藥有增加胎兒死亡或先天性畸形的危險，應(yīng)避免在妊娠初期的3個月內(nèi)服用，哺乳期婦女慎用。

兒童用藥小兒常用量，口服每日2.5mg/kg，一日1次或分次口服。

老年用藥老年患者對化療藥物的耐受性差，故用藥時需加強支持療法，并嚴密觀察病情及可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)，及時調(diào)整劑量。

藥物相互作用本品有增加血尿酸含量的作用，因而和抗痛風(fēng)藥物同時使用時，須調(diào)節(jié)抗痛風(fēng)藥的劑量，以控制高尿酸癥及痛風(fēng)疾病；本品與其他對骨髓有抑制的抗腫瘤藥或放射治療合并使用時，會增強本品的效應(yīng)，因而須考慮調(diào)節(jié)本品的劑量與療程。

藥物過量尚不明確。

藥理毒理屬于抑制嘌呤合成途徑的常用嘌呤代謝拮抗藥物，是細胞周期特異性藥物，對處于S期細胞最敏感，除能抑制細胞DNA的合成外，對RNA的合成亦有輕度抑制作用。本品是鳥嘌呤的類似物，在人體內(nèi)必需由磷酸核糖轉(zhuǎn)移酶轉(zhuǎn)為6－TG核糖核苷酸方具活性，本品的作用環(huán)節(jié)與巰嘌呤相似，此外，6－TG核糖核苷酸通過對鳥苷酸激酶的抑制作用，可阻止一磷酸鳥苷（GMP）磷酸化為二磷酸鳥苷（GDP）。本品經(jīng)代謝為脫氧核糖三磷酸后，能摻入DNA，因而進一步抑制核酸的生物合成，巰嘌呤無此作用。本品與巰嘌呤有效交叉耐藥，而與阿糖胞苷等藥物合用，可提高療效。

藥代動力學(xué)口服后吸收不完全，約30% 。本品的活化及分解過程均在肝臟內(nèi)進行，經(jīng)甲基化作用轉(zhuǎn)為氨甲基巰嘌呤或經(jīng)脫氨作用轉(zhuǎn)為巰嘌呤而失去活性，但滅活的代謝過程與黃嘌呤氧化酶無關(guān)，因而服用別嘌呤醇，對本品的代謝并無明顯的抑制作用。一次口服，40%的藥物在24小時內(nèi)以代謝產(chǎn)物形式經(jīng)尿液排出，尿中僅能測出微量的硫鳥嘌呤。

貯藏遮光，密封保存。

包裝鋁塑包裝， 20片/板，2板/盒。

有效期24個月。

執(zhí)行標準《中國藥典》2005年版二部1