[科普中國]-鹽酸氟桂利嗪分散片

鹽酸氟桂利嗪分散片，適應(yīng)癥為典型(有先兆)或非典型(無先兆)偏頭痛的預(yù)防性治療；由前庭功能紊亂引起的眩暈的對癥治療。

成份本品主要成份為鹽酸氟桂利嗪。
化學(xué)名稱：（E）-1-[雙（4-氟苯基)甲基]-4-（2-丙烯基-3-苯基)-哌嗪二鹽酸鹽
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

分子式：C26H26F2N2.2HCL
分子量：477.42

性狀本品為白色片。

適應(yīng)癥典型(有先兆)或非典型(無先兆)偏頭痛的預(yù)防性治療；由前庭功能紊亂引起的眩暈的對癥治療。

規(guī)格5mg(以C26H26F2N2計(jì)）

用法用量1.偏頭痛的預(yù)防性治療。起始劑量：對于65歲以下的患者開始治療時(shí)可給予每晚2片，65歲以上的患者每晚1片。如在治療中出現(xiàn)抑郁、維體外系反應(yīng)和其他無法接受的不良反應(yīng)，應(yīng)及時(shí)停藥。如在治療2個(gè)月后未見明顯改善，則應(yīng)視為患者對本品無反應(yīng)，也應(yīng)停止用藥。維持治療：如果療效滿意，患者需維持治療時(shí)，應(yīng)減至每周給藥五天(劑量同上)。但即使預(yù)防性維持治療的療效顯著，且可被很好耐受，在治療6個(gè)月后也應(yīng)停藥，只有在復(fù)發(fā)時(shí)才應(yīng)重新服藥。
2.眩暈：每日劑量應(yīng)與上相同，但應(yīng)在控制癥狀后及時(shí)停藥，初次療程通常少于2個(gè)月。如果治療慢性眩暈癥1個(gè)月或突發(fā)性眩暈癥2個(gè)月后癥狀未見任何改善則應(yīng)視為患者對本品無反應(yīng)，應(yīng)停藥。

不良反應(yīng)最常見的不良反應(yīng)為：瞌睡和疲憊，某些患者還可出現(xiàn)體重增加（或伴有食欲增加），這些反應(yīng)常熟一過性的。長期用藥時(shí)，偶見下列嚴(yán)重的不良反應(yīng)：1.抑郁癥，有抑郁病史的女性患者尤其易發(fā)生此反應(yīng)。2.錐體外系癥狀（如運(yùn)動(dòng)徐緩、強(qiáng)直、靜坐不能、口頜運(yùn)動(dòng)障礙、震顫等）；老年人較易發(fā)生，報(bào)道的較少見不良反應(yīng)有：1.胃腸道反應(yīng)：胃灼熱、惡心、胃痛。2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：失眠、焦慮。3.其他：乳溢、口干、肌肉疼痛及皮疹。

禁忌對本品及其中任何成份過敏者禁用。

注意事項(xiàng)極個(gè)別病人在治療過程中出現(xiàn)疲憊現(xiàn)象或逐漸加劇，此時(shí)應(yīng)停止治療。

不應(yīng)超過以上推薦劑量。醫(yī)生應(yīng)定期觀察患者，特別是在維持治療期間，這樣可保證在出現(xiàn)錐體外系或抑郁癥狀時(shí)能及時(shí)停藥。如果在維持治療時(shí)療效下降，亦應(yīng)停止治療。

由于可能引起困倦，駕駛車輛或操縱機(jī)器者應(yīng)注意。

本品可引發(fā)錐體外系癥狀、抑郁癥和帕金森氏病，尤其是有此類病癥發(fā)病傾向的患者如老年患者，所以此類患者應(yīng)慎用。

孕婦及哺乳期婦女用藥動(dòng)物試驗(yàn)表明本品對生殖、胚胎發(fā)育、妊娠過程和圍產(chǎn)期無任何危害。尚無人體妊娠期間使用本品的安全性資料。雖無本品隨人乳分泌的資料，但用哺乳期狗做的試驗(yàn)表明鹽酸氟桂利嗪可隨乳汁分泌，其乳汁濃度較血中更高，故服用本品的婦女最好不哺乳。

兒童用藥由于本藥能透過血腦屏障，有明確的中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)且兒童中樞神經(jīng)系統(tǒng)對藥物的反應(yīng)敏感：代謝機(jī)能相對較弱，目前雖無詳細(xì)的兒童用藥研究資料，原則上兒童慎用或忌用此藥。

老年用藥由于老年患者神經(jīng)系統(tǒng)較敏感，代謝能力較弱，在給藥劑量上應(yīng)酌情減少。

藥物相互作用當(dāng)本品與酒精、催眠藥或鎮(zhèn)靜藥合用時(shí)可出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的過度鎮(zhèn)靜作用。本品并不禁用于使用β-受體阻斷劑的患者。與苯妥英鈉、卡馬西平聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，可以降低氟桂利嗪的血藥濃度。

藥物過量基于本品的藥理學(xué)特性，在過量服用時(shí)可能會(huì)出現(xiàn)鎮(zhèn)靜作用和乏力，有報(bào)道個(gè)例超劑量服用的人(一次服用達(dá)600mg)出現(xiàn)瞌睡、激動(dòng)和心動(dòng)過速等癥狀。急性過量時(shí)可用活性炭、催吐藥、洗胃及支持療法等方法治療。尚無已知特有的解毒藥。

藥理毒理鹽酸氟桂利嗪為選擇性鈣拮抗劑，可阻滯過量的鈣離子跨膜進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，防止細(xì)胞內(nèi)鈣超載造成的損傷。本品對心臟收縮和傳導(dǎo)無影響。

藥代動(dòng)力學(xué)本品由腸道吸收，口服后2～4小時(shí)血藥濃度達(dá)到峰值，連續(xù)服用5～6周達(dá)到穩(wěn)態(tài)。血液中90%的藥物與血漿蛋白結(jié)合。本品經(jīng)肝臟充分代謝后，原形和代謝產(chǎn)物可經(jīng)膽汁排入腸道，隨糞便排出。平均消除半衰期為18天。

貯藏密封，置陰涼干燥處（不超過20℃）干燥處保存。

包裝鋁塑包裝，12片/板*1板/盒；12片/板*2板/盒；12片/板*5板/盒。

有效期24個(gè)月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)YBH050020081