[科普中國(guó)]-乳酸環(huán)丙沙星氯化鈉注射液

乳酸環(huán)丙沙星氯化鈉注射液，適應(yīng)癥為用于環(huán)丙沙星敏感的病原菌引起的單純性及復(fù)雜性感染。

成份主要成份：環(huán)丙沙星
化學(xué)名稱：1-環(huán)丙基-6-氟-1，4-二氫-4-氧-7-{1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

分子式：C17H18FN3O3
分子量：331.4
輔料：乳酸、氯化鈉、鹽酸、注射用水。

性狀本品為無(wú)色或幾乎無(wú)色的澄明液體。

適應(yīng)癥用于環(huán)丙沙星敏感的病原菌引起的單純性及復(fù)雜性感染。當(dāng)靜脈給藥對(duì)患者有利時(shí)使用：
泌尿道感染-輕度、中度、重度和并發(fā)感染，適用于下列致病菌：大腸桿菌(包括繼發(fā)菌血癥)，肺炎克雷白氏菌肺炎亞種，陰溝腸桿菌，粘質(zhì)沙雷氏菌，奇異變形桿菌，雷極氏普魯菲登氏菌。摩根桿菌，迪沃斯枸櫞酸桿菌，弗勞地枸櫞酸桿菌，綠膿桿菌，表皮葡萄球菌或糞腸桿菌。
下呼吸道感染-輕到中度感染，適用于以下致病菌：大腸桿菌，肺炎克雷白氏菌肺炎亞種，陰溝腸桿菌，奇異變形桿菌，綠膿桿菌，流感嗜血桿菌和副流感嗜血桿菌，和肺炎鏈球菌。
皮膚和軟組織感染-輕到中度感染，適用于以下致病菌：大腸桿菌，肺炎克雷白氏菌肺炎亞種，陰溝腸桿菌，奇異變形桿菌，普通變形桿菌，stuartii普魯菲登氏菌，摩根桿菌，弗勞地枸櫞酸桿菌，綠膿桿菌，金黃色葡萄球菌，表皮葡萄球菌，和釀膿鏈球菌。
骨和關(guān)節(jié)感染-輕到中度感染，適用于由陰溝腸桿菌，粘質(zhì)沙雷氏菌和綠膿桿菌引起的感染。
如果可能是由厭氧細(xì)菌造成的感染，則應(yīng)采用相應(yīng)治療措施。
為了分離和確定引起感染的細(xì)菌并測(cè)定它們對(duì)西普樂(lè)?的敏感性，應(yīng)進(jìn)行適當(dāng)?shù)募?xì)菌培養(yǎng)和藥敏試驗(yàn)。在這些試驗(yàn)結(jié)果報(bào)告之前可先用西普樂(lè)?靜滴治療，一旦結(jié)果明確則應(yīng)采用最恰當(dāng)?shù)闹委煷胧?br /> 同其它藥物類似，當(dāng)用西普樂(lè)?治療時(shí)綠膿桿菌的某些菌株可能會(huì)迅速產(chǎn)生耐藥性，因此在治療過(guò)程中定期進(jìn)行細(xì)菌培養(yǎng)和藥敏試驗(yàn)不僅可以了解抗菌效果，還可以獲得細(xì)菌可能產(chǎn)生耐藥性的信息。
成人和兒童的吸入性炭疽(暴露后)：降低吸入霧化的炭疽桿菌后疾病的發(fā)病率，延緩疾病的進(jìn)展。

規(guī)格100ml：0.2g。
200ml：0.4g。

用法用量劑量和用法
成年人輕到中度泌尿道感染推薦劑量為每12小時(shí)200mg，重度或并發(fā)感染宜用每12小時(shí)400mg。
輕、中度下呼吸道感染，皮膚及軟組織感染、骨和關(guān)節(jié)感染時(shí)推薦用每12小時(shí)400mg。
對(duì)任何一個(gè)特定病人，決定使用劑量時(shí)必須考慮感染的程度和性質(zhì)，病原菌的敏感性，患者機(jī)體防御能力以及腎臟、肝臟的功能。
推薦劑量
感染類型 嚴(yán)重程度 注射單位劑量 頻率 每日劑量
泌尿道 輕/中度 200mg q12h 400mg
重度/并發(fā) 400mg q12h 800mg
下呼吸道
皮膚和軟組織感染 輕/中度 400mg q12h 800mg
骨和關(guān)節(jié)感染
吸入性炭疽（暴露后） 每日2次 400mg
本品靜脈滴注時(shí)間應(yīng)至少60分鐘。
治療持續(xù)時(shí)間由感染程度而定。一般來(lái)說(shuō)，在感染癥狀和體征完全消失后還應(yīng)繼續(xù)使用本品至少2天。通常治療持續(xù)7-14天，骨、關(guān)節(jié)感染需治療4-6周或更長(zhǎng)。也可獲得供口服用藥的本品片劑。當(dāng)臨床情況允許時(shí)，可在醫(yī)生指導(dǎo)下由胃腸外治療改為口服環(huán)丙沙星片劑治療。欲知?jiǎng)┝亢陀梅ǎ?qǐng)?jiān)斠?jiàn)本品片劑說(shuō)明書。
吸入性炭疽(暴露后)的療程：
成人：口服500mg，一日兩次。靜脈注射：400mg i.v.，一日兩次。
兒童：口服15mg/kg，一日兩次。單次劑量不超過(guò)500mg(每日最大劑量為1000mg)。靜脈注射：10mg i.v./kg，一日兩次。單次劑量不超過(guò)400mg i.v.(每日最大劑量為800mg)。
一旦懷疑或確認(rèn)暴露后盡早用藥。
用環(huán)丙沙星(靜脈或口服)治療吸入性炭疽(暴露后)總療程為60天。
腎功能損傷：下表提供在腎功能損傷者應(yīng)使用的劑量，但是血藥水平的監(jiān)測(cè)才能為調(diào)整劑量提供最可靠的依據(jù)。
對(duì)腎功能患者推薦的起始和維持劑量

只有當(dāng)血清肌酐濃度已知時(shí)，才能用下列公式來(lái)估計(jì)肌酐清除率。

對(duì)腎功改變或腎臟功能不全患者，測(cè)定血清中本品濃度將為調(diào)整劑量提供額外幫助。
靜脈給藥
環(huán)丙沙星注射液需要靜脈滴注60分鐘以上，大靜脈慢速點(diǎn)滴能最大程度的減少病人的不適和減少對(duì)靜脈的刺激。環(huán)丙沙星注射液既可以直接滴注也可以和其他相容的溶液混合后滴注。
配伍禁忌
環(huán)丙沙星可以和生理鹽水、林格氏液和乳酸林格氏液，5%和10%葡萄糖溶液，10%果糖溶液，和含0.225%或0.45%NaCl的5%葡萄糖溶液相容。當(dāng)環(huán)丙沙星溶液與相容的溶液混合時(shí)，由于微生物學(xué)及光敏性的原因，溶液應(yīng)在混合后立即使用。
如果不能確定與其他溶液或藥物是否相容，環(huán)丙沙星注射液必須單獨(dú)靜點(diǎn)。配伍禁忌的可見(jiàn)指征為沉淀，渾濁和變色。
與理化特性pH值不穩(wěn)定的溶液和藥物，如青霉素、肝素溶液等為配伍禁忌，尤其是與堿性溶液混合使用時(shí)(環(huán)丙沙星注射液的pH值為3.9-4.5)。
使用時(shí)的特殊注意事項(xiàng)
因?yàn)樵撊芤簩?duì)光敏感，裝有注射液的玻璃瓶應(yīng)在使用前再取出包裝盒，日光下其效力可保證3天。

不良反應(yīng)以環(huán)丙沙星(口服、注射給藥)所有臨床研究資料為基礎(chǔ)，按照CIOMSIII頻率分類，本品不良反應(yīng)(ADRs)列表如下(共計(jì)n=51721，數(shù)據(jù)截止時(shí)間：2005年5月15日)：
斜體字部分來(lái)源于上市后報(bào)告（時(shí)間：2005年7月31日）的不良反應(yīng)（ADRs）

在接受環(huán)丙沙星靜脈或序貫（口服后靜脈）治療的亞組患者，下述不良反應(yīng)屬于高發(fā)作頻率類別：

禁忌禁用于對(duì)環(huán)丙沙星、其他喹諾酮類化學(xué)制劑或其中任何輔料過(guò)敏的患者。
不應(yīng)用于兒童、青少年，因?yàn)槟壳皼](méi)有在這些患者中用藥安全性的經(jīng)驗(yàn)，且根據(jù)動(dòng)物研究，不能完全排除此藥會(huì)導(dǎo)致未成熟器官關(guān)節(jié)軟骨損傷。
由于環(huán)丙沙星和替扎尼定合并用藥時(shí)，替扎尼定血藥濃度升高，導(dǎo)致相關(guān)臨床不良反應(yīng)發(fā)生(如低血壓，嗜睡，困倦)，禁忌環(huán)丙沙星和替扎尼定合并使用。

注意事項(xiàng)兒科
對(duì)于治療吸入性炭疽，風(fēng)險(xiǎn)-利益評(píng)估的結(jié)果顯示，兒科患者服用環(huán)丙沙星是合適的。具體的兒科劑量信息見(jiàn)**【藥理作用】項(xiàng)下吸入性炭疽-附加說(shuō)明。
細(xì)胞色素P450：
環(huán)丙沙星是已知的CYP450 1A2酶的中度抑制劑。應(yīng)注意合并使用通過(guò)同樣酶途徑代謝的其他藥物(如茶堿、甲基黃嘌呤、咖啡因、度洛西汀、氯氮平等)。由于環(huán)丙沙星抑制這些藥物的代謝清除，可能出現(xiàn)與這些藥物血藥濃度升高有關(guān)的藥物不良反應(yīng)（見(jiàn)【藥物相互作用】**）。
胃腸道系統(tǒng)
治療期間或治療后出現(xiàn)嚴(yán)重和持續(xù)性的腹瀉，需請(qǐng)醫(yī)生會(huì)診，因?yàn)檫@一癥狀可能掩蓋嚴(yán)重的腸道疾病(危及生命的偽膜性腸炎，并可能導(dǎo)致死亡)，此時(shí)需立即停用環(huán)丙沙星，采取相應(yīng)的治療措施(如萬(wàn)古霉素，口服，250mg，每日4次)。禁用抑制腸蠕動(dòng)的藥物。還可能出現(xiàn)一過(guò)性的轉(zhuǎn)氨酶、堿性磷酸酶升高或膽汁淤積性黃疸，尤其是既往已有肝損傷的患者。
神經(jīng)系統(tǒng)
對(duì)于癲癇和既往有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的患者(如具有較低的驚厥閾值、既往有驚厥史、大腦血流減慢、大腦結(jié)構(gòu)改變或腦卒中)，環(huán)丙沙星只有在治療的益處大于所需承擔(dān)的風(fēng)險(xiǎn)時(shí)才應(yīng)使用，因?yàn)橹袠猩窠?jīng)副作用可能危及患者。
某些情況下，中樞神經(jīng)系統(tǒng)的反應(yīng)可在首次服用環(huán)丙沙星后出現(xiàn)。極少情況下，抑郁癥或精神病患者可出現(xiàn)自我傷害行為，這時(shí)需立即停用環(huán)丙沙星并立即就醫(yī)。
過(guò)敏反應(yīng)
有時(shí)在首次服藥后即可出現(xiàn)過(guò)敏反應(yīng)，這時(shí)需立即就醫(yī)。
有些病例在首次服藥后出現(xiàn)罕見(jiàn)的過(guò)敏/過(guò)敏樣反應(yīng)，可導(dǎo)致危及生命的休克，這時(shí)需停用環(huán)丙沙星，立即給予治療(如抗休克治療)。
注射部位局部反應(yīng)
有報(bào)道靜脈注射環(huán)丙沙星部位的皮膚可發(fā)生局部反應(yīng)。輸注時(shí)間在30分鐘以內(nèi)時(shí)發(fā)生率更高。這些反應(yīng)通常表現(xiàn)為局部皮膚反應(yīng)，通常在輸液結(jié)束后很快消失。除非局部反應(yīng)復(fù)發(fā)或加重，繼續(xù)靜脈給藥并非禁忌。
肌肉骨骼系統(tǒng)
出現(xiàn)肌腱炎的任何癥狀(如脹痛，發(fā)炎)，需就醫(yī)并停止抗菌治療。應(yīng)注意保持患肢的休息，避免不合適的體育活動(dòng)（否則會(huì)增加肌腱斷裂的危險(xiǎn)）。
肌腱斷裂(主要為跟腱)主要見(jiàn)于既往有糖皮質(zhì)激素全身治療史的老年患者。
對(duì)于既往有喹諾酮治療引起的肌腱功能障礙病史的患者，應(yīng)小心使用環(huán)丙沙星。
皮膚和附件
環(huán)丙沙星可導(dǎo)致光敏反應(yīng)，服用環(huán)丙沙星的患者應(yīng)避免強(qiáng)太陽(yáng)光或紫外線的直射，若出現(xiàn)光敏反應(yīng)(如陽(yáng)光灼傷樣皮膚反應(yīng))，需停用環(huán)丙沙星。
駕駛和操縱機(jī)器的能力
即使正確按照處方服藥，環(huán)丙沙星仍可影響反應(yīng)速度，從而損害駕駛或操縱機(jī)器的能力，尤其在飲酒后更為明顯。
靜脈給藥的氯化鈉負(fù)荷(瓶裝)
對(duì)于那些在臨床需關(guān)注鈉攝入量的患者(充血性心力衰竭，腎衰，腎病綜合癥等)，應(yīng)考慮額外的鈉負(fù)荷。
玻璃瓶：為了便于使用，應(yīng)從橡膠塞內(nèi)環(huán)中心圓圈穿透進(jìn)行輸液。從外環(huán)穿透可能損壞橡膠塞。
請(qǐng)將輸液器針頭垂直扎入橡膠塞內(nèi)環(huán)中心，無(wú)用力過(guò)大以避免膠塞受損。

孕婦及哺乳期婦女用藥環(huán)丙沙星不得用于妊娠期或哺乳期婦女，因?yàn)槟壳皼](méi)有在這些患者中用藥安全性的經(jīng)驗(yàn)，且根據(jù)動(dòng)物研究，不能完全排除此藥會(huì)導(dǎo)致未成熟器官關(guān)節(jié)軟骨損傷。
動(dòng)物研究未發(fā)現(xiàn)此藥有致畸作用。

兒童用藥除治療吸入性炭疽(暴露后)之外不推薦使用。

老年用藥根據(jù)疾病的嚴(yán)重程度和肌酐清除率，老年患者應(yīng)盡可能接受低劑量治療。

藥物相互作用環(huán)丙沙星和奧美拉唑合用時(shí)，導(dǎo)致環(huán)丙沙星的Cmax和AUC輕度減小。
環(huán)丙沙星與茶堿合用時(shí)，可導(dǎo)致血清中茶堿濃度升高，從而出現(xiàn)茶堿的不良反應(yīng)，這些不良反應(yīng)可導(dǎo)致極少的患者出現(xiàn)生命危險(xiǎn)或死廣。若不可避免同時(shí)應(yīng)用這兩種藥物，應(yīng)監(jiān)測(cè)血清茶堿濃度且茶堿劑量應(yīng)適當(dāng)降低。
動(dòng)物研究表明，同時(shí)應(yīng)用高劑量的喹諾酮類藥物(螺旋酶抑制劑)和某些非甾體類消炎藥(乙酰水楊酸除外)可誘發(fā)驚厥。
環(huán)丙沙星和環(huán)孢菌素合用可出現(xiàn)血清肌酐濃度一過(guò)性升高，因此有必要經(jīng)常監(jiān)測(cè)這些患者的血清肌酐濃度(每周2次)。
環(huán)丙沙星與華法令合用可加強(qiáng)華法令的作用。
特殊情況下，合用環(huán)丙沙星和優(yōu)降糖可加強(qiáng)優(yōu)降糖的作用(可導(dǎo)致低血糖)。
丙磺舒可干擾腎臟對(duì)環(huán)丙沙星的排泄，合用丙磺舒和環(huán)丙沙星可升高環(huán)丙沙星的血清濃度。
同時(shí)服用環(huán)丙沙星可抑制腎小管對(duì)甲氨喋吟的轉(zhuǎn)運(yùn)，致甲氨喋呤在血漿中的濃度升高。這可能增加甲氨喋呤中毒反應(yīng)的危險(xiǎn)性，因此應(yīng)密切監(jiān)測(cè)同時(shí)接受甲氨喋呤和環(huán)丙沙星治療的患者。
一項(xiàng)健康受試者的臨床研究中，環(huán)丙沙星與替扎尼定聯(lián)合用藥時(shí)，觀察到替扎尼定血藥濃度升高(Cmax升高：7倍，范圍：4至21倍；AUC增加：10倍，范圍：6至24倍)。此血藥濃度升高可能導(dǎo)致低血壓和鎮(zhèn)靜效果增強(qiáng)。替扎尼定和環(huán)丙沙星不應(yīng)合并用藥。
臨床研究證明，度洛西汀和CYP450 1A2酶強(qiáng)效抑制劑如氟伏沙明聯(lián)合用藥可能導(dǎo)致度洛西汀的藥時(shí)曲線下面積(AUC)增大和血藥濃度峰值(Cmax)增高。盡管沒(méi)有環(huán)丙沙星可能有此相互作用臨床數(shù)據(jù)，但是聯(lián)合用藥可以預(yù)期導(dǎo)致類似的結(jié)果。

藥物過(guò)量若發(fā)生急性，大量的過(guò)量口服，有些病例可出現(xiàn)可逆性腎毒性。因此除了常規(guī)急救措施外，建議監(jiān)測(cè)腎功能，服用含鎂和鈣的抗酸劑以減少環(huán)丙沙星的吸收。
進(jìn)行血液透析或腹膜透析后只有少量的環(huán)丙沙星(