[科普中國(guó)]-硝酸甘油貼片

硝酸甘油貼片，適應(yīng)癥為冠心病的長(zhǎng)期治療，預(yù)防心絞痛發(fā)作，與洋地黃和/或利尿劑合用治療慢性心衰。

成份本品主要成分為硝酸甘油。

化學(xué)名：硝化甘油

分子式：C3H5N3O9

分子量：227.09

性 狀本品為以復(fù)合膜紙為背襯，上復(fù)硝酸甘油壓敏膠控釋層的橢圓形薄片，防粘紙為保護(hù)層，使用前揭去。

適應(yīng)癥冠心病的長(zhǎng)期治療，預(yù)防心絞痛發(fā)作，與洋地黃和/或利尿劑合用治療慢性心衰。

規(guī)格32mg。

用法用量開(kāi)始時(shí)每日使用1片，貼于胸前皮膚，劑量可根據(jù)需要酌情增加。

不良反應(yīng)開(kāi)始治療時(shí)可出現(xiàn)頭痛，但使用幾日后頭痛癥狀通常會(huì)消失。貼保寧也會(huì)引起血壓下降，特別是初次使用時(shí)，在治療開(kāi)始時(shí)也可能出現(xiàn)惡心、嘔吐、眩暈、虛弱感、心率加快以及皮膚潮紅。極少出現(xiàn)對(duì)硝酸甘油的皮膚過(guò)敏，病人偶爾會(huì)感到粘貼部位輕微發(fā)癢或灼熱、皮膚輕微發(fā)紅現(xiàn)象會(huì)隨貼膜的去除而消失。

禁忌急性循環(huán)衰竭，嚴(yán)重低血壓，急性心肌梗塞。

注意事項(xiàng)勿用于治療急性心絞痛發(fā)作。

孕婦及哺乳期婦女用藥勿用于妊娠首3個(gè)月。

藥物相互作用同時(shí)使用抗高血壓藥物、鈣拮抗劑、血管擴(kuò)張劑、三環(huán)類抗憂郁藥或酒精可能會(huì)加強(qiáng)本藥的降壓作用。如果同時(shí)使用硝酸甘油和二氫麥角胺。前者可使后者的血濃度升高而增強(qiáng)其作用。

藥理毒理硝酸甘油具有松馳血管平滑肌的作用，它對(duì)毛細(xì)血管后容量血管和主要?jiǎng)用}，特別是仍有反應(yīng)的冠狀動(dòng)脈的松馳作用要強(qiáng)于對(duì)阻力血管的作用。全身血管舒張使靜脈血容量增加，回心血量減少，心室容積、充盈壓以及舒張期室壁張力減少(前負(fù)荷降低)。靠近心臟的主要?jiǎng)用}舒張可降低全身阻力(后負(fù)荷降低)和動(dòng)脈阻力。心室半徑減小和室壁張力下降分別使心肌耗氧量降低。心臟充盈壓減少提高了對(duì)缺血敏感的心壁內(nèi)膜下層的血流，因此可增加心肌供氧量。在分子水平，硝酸甘油可能通過(guò)與內(nèi)皮衍生的松馳因子(EDRF)相同的機(jī)理而起作用，即通過(guò)增加環(huán)磷鳥(niǎo)苷(cGMP)的濃度。

藥代動(dòng)力學(xué)本藥為一種透皮系統(tǒng)，具有特定的釋藥方式。在貼膜使用期間，帖保嚀5釋放到皮膚的表觀劑量平均為5 mg。釋藥量的個(gè)體差異以及吸收點(diǎn)對(duì)釋藥量的影響均較小。使用貼保寧后1小時(shí)，即達(dá)到硝酸甘油的有效濃度，約2-4小時(shí)后達(dá)到峰濃度，隨后濃度有輕微下降，之后到24小時(shí)血藥濃度基本維持不變。每日更換新貼片，則可維持這種血藥濃度，沒(méi)有硝酸甘油或其代謝物的蓄積情況出現(xiàn)。如果停用貼膜，那么在1-2小時(shí)內(nèi)硝酸甘油的濃度就下降到量限以下或低于20 pg/mL。硝酸甘油在體內(nèi)代謝迅速、完全，降解產(chǎn)物幾乎無(wú)擴(kuò)張血管作用。硝酸甘油由酶脫硝基逐步生成二硝酸甘油酯(GDN)、單硝酸甘油酯(GMN)，最后形成甘油。此過(guò)程必需的酶是谷胱甘肽-S轉(zhuǎn)移酶，此酶存在于許多組織中。甘油參與中間代謝(蛋白、糖元、脂質(zhì)和核糖酸的合成)，且部分氧化成CO2呼出。GDN和GMN也被葡萄糖醛酸化并排入尿中，小部分進(jìn)入膽管。有關(guān)硝酸甘油的代謝資料大部分來(lái)源于動(dòng)物實(shí)驗(yàn)研究，迄今只能檢測(cè)人尿中的單硝酸甘油酯。硝酸甘油口服有明顯的首過(guò)效應(yīng)，其生物利用度小于1%，但貼保寧可使藥物由皮膚吸收，從而避開(kāi)胃腸道和肝臟的首過(guò)效應(yīng)，使生物利用度提高(50%)。

貯藏儲(chǔ)存溫度不超過(guò)25℃。1