[科普中國]-注射用乳酸左氧氟沙星

注射用乳酸左氧氟沙星，適應癥為本品適用于敏感細菌所引起的下列中、重度感染：1．呼吸系統(tǒng)感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、彌漫性細支氣管炎、支氣管擴張合并感染、肺炎、扁桃體炎(扁桃體周圍膿腫)；2．泌尿系統(tǒng)感染：腎盂腎炎、復雜性尿路感染等；3．生殖系統(tǒng)感染：急性前列腺炎、急性副睪炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎(疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑)；4．皮膚軟組織感染：傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管(結)炎、皮下膿腫、肛周膿腫等；5．腸道感染：細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒；6．敗血癥、粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染；7．其他感染：乳腺炎、外傷、燒傷及手術后傷口感染、腹腔感染(必要時合用甲硝唑)、膽囊炎、膽管炎、骨與關節(jié)感染以及五官科感染等。

成份本品主要成分為乳酸左氧氟沙星。

性狀本品為微黃色疏松塊狀物和粉末。

適應癥本品適用于敏感細菌所引起的下列中、重度感染：
1．呼吸系統(tǒng)感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、彌漫性細支氣管炎、支氣管擴張合并感染、肺炎、扁桃體炎(扁桃體周圍膿腫)；
2．泌尿系統(tǒng)感染：腎盂腎炎、復雜性尿路感染等；
3．生殖系統(tǒng)感染：急性前列腺炎、急性副睪炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎(疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑)；
4．皮膚軟組織感染：傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管(結)炎、皮下膿腫、肛周膿腫等；
5．腸道感染：細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒；
6．敗血癥、粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染；
7．其他感染：乳腺炎、外傷、燒傷及手術后傷口感染、腹腔感染(必要時合用甲硝唑)、膽囊炎、膽管炎、骨與關節(jié)感染以及五官科感染等。

規(guī)格以C18H20FN3O4計：(1)0.1g (2)0.2g (3)0.3g (4)0.5g

用法用量靜脈滴注，成人一次0.3g，一日2次，使用前先用5%葡萄糖注射液或5%葡萄糖氯化鈉注射液或0.9%氯化鈉注射液溶解稀釋后靜脈滴注，滴注時間應大于60分鐘。

不良反應用藥期間可能出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食欲不振、腹痛、腹脹等癥狀，失眠、頭暈、頭痛等神經系統(tǒng)癥狀；皮疹、搔癢、紅斑及注射部位發(fā)紅、發(fā)癢或靜脈炎等癥狀。亦可出現(xiàn)一過性肝功能異常，如血清氨基轉移酶增高、血清總膽紅素增加等。上述不良反應發(fā)生率在0.1～5%之間。偶見血中尿素氮升高、倦怠、發(fā)熱、心悸、味覺異常及注射后血管痛等。一般均能耐受，療程結束后迅速消失。

禁忌對喹諾酮類藥物過敏者，妊娠及哺乳期婦女、18歲以下患者禁用。

注意事項1．本制劑專供靜脈滴注，滴注時間為100ml至少60分鐘。本制劑不宜與其他藥物同瓶混合靜滴，或在同一根靜脈輸液管內進行靜滴。
2．腎功能減退者應減量或慎用。

3．有中樞神經系統(tǒng)疾病及癲癇史患者應慎用。
4．喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應(發(fā)生率[0.1%)。在接受本品治療時應避免過度陽光曝曬和人工紫外線。如出現(xiàn)光敏反應或皮膚損傷應停用本品。此外偶有用藥后發(fā)生跟踺炎或跟踺斷裂的報告，故如有上述癥狀發(fā)生時須立即停藥并休息，嚴禁運動，直到癥狀消失。偶有劇烈連續(xù)或血樣的腹瀉，可能是偽膜性腸炎的癥狀，一旦發(fā)生請立即停藥并咨詢醫(yī)生。

孕婦及哺乳期婦女用藥1．本品不能確保妊娠婦女的用藥安全，所以妊娠或有可能妊娠的婦女禁用。
2．因藥物經乳汁排泄，所以哺乳期婦女禁用。如必須使用本品，應暫停哺乳。

兒童用藥對小兒的安全性尚未確立，故不可用于兒童。

老年用藥本品主要經腎臟排泄(參見“藥代動力學”)，因高齡患者大多腎功能低下，可能會出現(xiàn)持續(xù)性高血藥濃度。因此，應注意用劑量，慎重給藥。

藥物相互作用1．本品不能與多價金屬離子如鎂、鈣等溶液在同一輸液管中使用。
2．喹諾酮類藥物與茶堿合用時，可能導致茶堿血藥濃度增高，出現(xiàn)茶堿中毒癥狀。本品對茶堿的代謝影響很小，但合用時也應密切觀察患者情況。
3．與華法林或其衍生物同時應用時，應監(jiān)測凝血酶原時間或其他凝血試驗。
4．與非甾體類消炎藥物同時應用，有引發(fā)抽搐的可能。
5．與口服降血糖藥同時使用時可能引起低血糖，因此用藥過程中應注意監(jiān)測血糖濃度，一旦發(fā)生低血糖時應立即停用本品，并給予適當處理。

藥物過量喹諾酮類藥物過量時，可出現(xiàn)以下癥狀：惡心、嘔吐、胃痛、胃灼熱、腹瀉、口渴、口腔炎、蹣跚、頭暈、頭痛、全身倦怠、麻木感、發(fā)冷、發(fā)熱、錐體外系癥狀、興奮、幻覺、抽搐、譫狂、小腦共濟失調、顱內壓升高(頭痛、嘔吐、淤血性乳頭癥狀)、代謝性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/AL-P增高、血細胞減少、嗜酸性粒細胞增加、血小板減少、溶血性貧血、血尿、軟骨/關節(jié)障礙、白內障、視力障礙、色覺異常及復視。

藥理毒理1．藥理：
本品為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍，它的主要作用機制為抑制細菌DNA旋轉酶(細菌拓撲異構酶Ⅱ)的活性，阻礙細菌DNA的復制。
本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點，對大多數腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸椽酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等革蘭氏陰性細菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭氏陽性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。
2．毒理
(1)急性毒性：經口投藥時LD50：小鼠為1，881mg/kg， 大鼠為1，478 mg/kg，獼猴為250mg/kg以上。
(2)亞急性毒性：對大鼠經口投藥4周，對一般狀態(tài)、血液、尿、臟器進行檢查，在用量為50mg/kg以及200mg/kg用藥組中，未出現(xiàn)與投藥相關的毒性變化。但在800mg/kg用藥組中，伴隨中性白細胞的減少出現(xiàn)骨髓M/E的上升，在病理組織學上，在肢關節(jié)表面出現(xiàn)輕度的變性性變化。對獼猴經口投藥4周后進行檢查，在10mg/kg以及30mg/kg時，未出現(xiàn)與投藥相關的毒性變化，但在100mg/kg時出現(xiàn)流涎、腹瀉、體重輕度減少和尿中pH值降低的現(xiàn)象。
(3)慢性毒性：對大鼠經口給約藥26周后進行檢查，在20mg/kg時未出現(xiàn)與投藥相關的毒性變化，但在80mg/kg以及320mg/kg時，出現(xiàn)流涎、尿中pH高值的現(xiàn)象。在320mg/kg時，排糞量增加，盲腸粘膜的杯狀細胞出現(xiàn)腫大現(xiàn)象。對獼猴經口投藥26周時，在10mg/kg、25mg/kg以及62.5mg/kg時均未出現(xiàn)明顯毒性變化。
(4)生殖毒性：妊娠前、妊娠初期投藥試驗：對大鼠經口投藥至360mg/kg時，均不影響雌雄的生殖能力，也不影響胎兒。
(5)器官形成期投藥試驗：對大鼠經口投藥至90mg/kg時，對胎兒和出生兒均未產生影響。對家兔經口投藥50mg/kg時，未出現(xiàn)胚胎、胎兒致死作用以及遲緩胎兒生長作用，也未出現(xiàn)致畸作用。
(6)圍產期、授乳期投藥試驗：對大鼠經口投藥至360mg/kg時，對母動物的分娩、授乳以及出生兒均未出現(xiàn)任何影響。
(7)對關節(jié)軟骨的影響：對幼、幼成大鼠(3～4周齡)和獵兔犬(4月齡)經口投藥7日時，大鼠在300mg/kg以上、獵兔犬在10mg/kg以上出現(xiàn)關節(jié)軟骨病變，并在幼、年輕獵兔犬中易發(fā)現(xiàn)關節(jié)毒性。對幼成犬(13月齡)經口投藥7日時，在40mg/kg劑量時出現(xiàn)極輕度的關節(jié)毒性。但18月齡成年犬靜脈注射(14日)，在30mg/kg時未出現(xiàn)有關節(jié)毒性。
(8)光毒性試驗：照射長波長紫外線(320～400nm)，以小鼠耳廓厚度變化為指標進行光毒性時，結果經口投藥200mg/kg時無明顯變化。

藥代動力學國外資料單次靜脈滴注左氧氟沙星0.3g和相同劑量口服給藥的藥代動力學參數相似(見表)。
左氧氟沙星0.3g靜注和口服后藥代動力學參數的平均值

多劑量研究中(0.3g每日兩次靜脈滴注，共6天)，其血藥濃度于24～48小時達穩(wěn)態(tài)。首次及末次劑量后的血藥峰濃度分別為5.35和6.12μg/ml，表明無明顯蓄積。
左氧氟沙星在體內組織中分布廣泛。主要以原型藥由尿中排出，口服給藥后48小時內，尿中原型藥排出量約占給藥量的87%；72小時內糞便中的排出藥量少于給藥量的4%；約5%的藥物以無活性代謝物的形式由尿中排出。
腎功能減退的患者左氧氟沙星腎清除率(CL)下降，消除相半衰期(t1/2β)延長，為避免藥物蓄積，應進行劑量調整。血液透析和連續(xù)腹膜透析(CAPD)不影響左氧氟沙星從體內排除。

貯藏遮光，密閉保存。

包裝西林瓶。

有效期暫定2年。1