[科普中國(guó)]-佐匹克隆片

佐匹克隆片，適應(yīng)癥為用于各種失眠癥。

成份本品主要成份為：佐匹克隆。其化學(xué)名稱為：6-（5-氯吡啶-2-基）-7-[（4-甲基哌嗪-1-基） 羰氧基]-5，6-二氫吡咯[3，4-b]吡嗪-5-酮。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

分子式：C17H17ClN6O3
分子量：388.81

性狀本品為薄膜衣片， 除去薄膜衣后顯白色或類白色。

適應(yīng)癥用于各種失眠癥。

規(guī)格3.75mg，7.5mg

用法用量口服，7.5mg，臨睡時(shí)服；老年人最初臨睡時(shí)服3.75mg，必要時(shí)7.5mg；肝功能不全者，服3.75mg為宜。

不良反應(yīng)與劑量及患者的敏感性有關(guān)。偶見(jiàn)思睡、口苦、口干、肌無(wú)力、遺忘、醉態(tài)，有些人出現(xiàn)異常的易恐、好斗、易受刺激或精神錯(cuò)亂、頭痛、乏力。長(zhǎng)期服藥后突然停藥會(huì)出現(xiàn)戒斷癥狀(因藥物半衰期短故出現(xiàn)較快)，可能有較輕的激動(dòng)、焦慮、肌痛、震顫、反跳性失眠及惡夢(mèng)、惡心及嘔吐，罕見(jiàn)較重的痙攣，肌肉顫抖，神志模糊(往往繼發(fā)于較輕的癥狀)。

禁忌禁用于對(duì)本品過(guò)敏者，失代償?shù)暮粑δ懿蝗颊?，重癥肌無(wú)力、重癥睡眠呼吸暫停綜合癥患者。

注意事項(xiàng)1. 肌無(wú)力患者用藥時(shí)需注意醫(yī)療監(jiān)護(hù)，呼吸功能不全者和肝、腎功能不全者應(yīng)適當(dāng)調(diào)整劑量。
2. 使用本品時(shí)應(yīng)絕對(duì)禁止攝入酒精飲料。
3. 連續(xù)用藥時(shí)間不宜過(guò)長(zhǎng)，突然停藥可引起停藥綜合征應(yīng)謹(jǐn)慎，服藥后不宜操作機(jī)械及駕車。

孕婦及哺乳期婦女用藥孕期婦女慎用。因本品在乳汁中濃度高，授乳期婦女不宜使用。

兒童用藥15歲以下兒童不宜使用本品。

老年用藥未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

藥物相互作用1.與神經(jīng)肌肉阻滯藥(筒箭毒，肌松藥)或其他中樞神經(jīng)抑制藥同服可增強(qiáng)鎮(zhèn)靜作用。
2.與苯二氮?類抗焦慮藥和催眠藥同服，戒斷綜合征的出現(xiàn)可增加。

藥物過(guò)量服用過(guò)量的藥物可出現(xiàn)熟睡甚至昏迷，應(yīng)對(duì)癥治療。

藥理毒理本品常規(guī)劑量具有鎮(zhèn)靜催眠和肌肉松弛作用。其作用于苯二氮?受體，但結(jié)合方式不同于苯二氮?類藥物。本品為速效催眠藥，能延長(zhǎng)睡眠時(shí)間，提高睡眠質(zhì)量，減少夜間覺(jué)醒和早醒次數(shù)。本品的特點(diǎn)為次晨殘余作用低。

藥代動(dòng)力學(xué)據(jù)資料報(bào)道，健康人口服本品生物利用度為80%，口服吸收迅速，1.5～2.0小時(shí)后可達(dá)血藥濃度峰值，給藥3.75、7.5和15mg后，分別為30、60和115ng/ml。藥物吸收不受患者性別、給藥時(shí)間和重復(fù)給藥影響。藥物迅速由血管分布至全身，分布容積為100L。血漿蛋白結(jié)合率均為45%，消除半衰期約5小時(shí)。連續(xù)多次給藥無(wú)蓄積作用。

本品在體內(nèi)廣泛代謝(主要是經(jīng)P450酶系統(tǒng)生物轉(zhuǎn)化)，主要代謝產(chǎn)物為N-氧化物(對(duì)動(dòng)物有藥理活性)和N-脫甲基物(無(wú)活性)。代謝物主要經(jīng)肺臟排出(約占劑量50%)，其余由尿液排出。僅劑量的4～5%以原料隨尿排出。老年人半衰期約7小時(shí)。肝硬變者因脫甲基作用減慢，血漿消除能力明顯降低，應(yīng)調(diào)整劑量。本品能通過(guò)透析膜。

貯藏遮光，密封保存。

包裝鋁塑包裝，3.75mg：6片/盒，12片/盒；7.5mg：6片/盒，12片/盒，24片/盒。

有效期24個(gè)月。

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)WS1-(X-164)-2004Z1