[科普中國]-巴柳氮鈉顆粒

巴柳氮鈉顆粒，適應(yīng)癥為用于輕至中度活動性潰瘍性結(jié)腸炎的治療。

成份本品主要成份為巴柳氮鈉，其化學(xué)名為5-（對-羧乙基氨甲?；剑┡嫉畻钏岫c鹽 二水合物。
結(jié)構(gòu)式：

性狀本品為棕黃色顆粒，味微甜。

適應(yīng)癥用于輕至中度活動性潰瘍性結(jié)腸炎的治療。

用法用量口服，一次2.25g（3袋），一日三次，餐前半小時服用，一療程8周；尚無使用本品超過12周的安全性及有效性資料。

不良反應(yīng)偶有頭痛、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、關(guān)節(jié)痛等，可自行消失。

禁忌1、禁用于對水楊酸類藥物過敏者。
2、禁用于支氣管哮喘史者。
3、禁用于嚴(yán)重心、肝、腎功能損害者。

注意事項1、開始服用本品后短期（一般2周）內(nèi)，如僅出現(xiàn)排便次數(shù)較前增加，屬服用該藥的自然過程，應(yīng)堅持服用。
2、不宜與抗生素一同服用。
3、服藥期間出現(xiàn)任何不適，立即停藥，到醫(yī)院就診。

孕婦及哺乳期婦女用藥慎用。

兒童用藥尚不明確。

老年用藥尚不明確。

藥物相互作用尚不明確。

藥理毒理藥理作用：
巴柳氮鈉是一種前體藥物，口服后以原藥到達(dá)結(jié)腸，在結(jié)腸細(xì)菌的作用下釋放出5-氨基水楊酸（療效活性成分）和4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸。5-氨基水楊酸可能是通過阻斷結(jié)腸中花生四烯酸代謝產(chǎn)物的生成而發(fā)揮其減輕炎癥的作用。
毒理研究：
遺傳毒性：巴柳氮鈉Ames試驗、人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗、小鼠淋巴瘤細(xì)胞TK位點突變試驗、小鼠微核試驗結(jié)果均為陰性，中國倉鼠肺細(xì)胞（CH V79/HGPRT）基因突變試驗結(jié)果為陽性。
巴柳氮鈉代謝產(chǎn)物4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸Ames試驗、小鼠淋巴瘤細(xì)胞TK位點突變試驗結(jié)果為陰性，人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗結(jié)果為陽性。另一代謝產(chǎn)物N-乙酰-4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸Ames試驗、小鼠淋巴瘤細(xì)胞TK位點突變試驗、人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗結(jié)果為陰性。
生殖毒性：大鼠經(jīng)口給予巴柳氮鈉高達(dá)2g/kg/天時，對其生育力和生殖行為未見明顯影響。
致癌作用：大鼠經(jīng)口給予巴柳氮鈉高達(dá)2g/kg/天，連續(xù)給藥2年，未見致癌作用。

藥代動力學(xué)巴柳氮鈉口服后全身吸收很少，達(dá)峰時間為1-2小時，絕對生物利用度未確定，由于巴柳氮鈉血漿濃度的相對時間曲線存在較大的個體差異，因此半衰期無法確定。大多數(shù)受試者服藥4小時后血中已測不到原形藥物；絕大部分巴柳氮鈉在結(jié)腸經(jīng)結(jié)腸細(xì)菌偶氮還原酶作用裂解成活性代謝物5-氨基水楊酸（5-ASA）及4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸（4-ABA），血中5-ASA及4-ABA濃度亦很低。巴柳氮鈉血漿蛋白結(jié)合率≥99%。大約有45%的5-ASA由糞排泄，35%由尿排泄；約72%的4-ABA由糞排泄，19%由尿排泄。連續(xù)服藥3天，未見蓄積現(xiàn)象。

包裝0.75g/袋，鋁塑復(fù)合膜包裝。

有效期暫定二年1