[科普中國]-依帕司他片

依帕司他片，適應(yīng)癥為糖尿病性神經(jīng)病變。

成份本品主要成份為：依帕司他。
化學(xué)名稱為：5-[(1Z，2E)-2-甲基-3-苯基-2-丙烯亞基]-4-氧代-2-硫代-噻唑烷乙酸。
結(jié)構(gòu)式：

分子式：C15H13NO3S2
分子量：319.4

性狀本品為薄膜衣片，除去包衣后顯桔黃色。

適應(yīng)癥糖尿病性神經(jīng)病變。

規(guī)格50mg。

用法用量通常成人劑量每次50毫克(1片)，每日3次，于飯前口服。

不良反應(yīng)1.過敏：偶見紅斑、水泡、皮疹、瘙癢。
2.肝臟：偶見膽紅素、GPT(ALT)、GOT(AST)、γ-GPT(GGT)升高。
3.消化系統(tǒng)：偶見腹瀉、惡心、嘔吐、腹痛、食欲不振、腹部脹滿感、胃部不適。
4.腎臟：偶見肌酐升高。
5.其他：極少見眩暈、頭暈、頸痛、乏力、嗜睡、浮腫、腫痛、四肢痛感、麻木、脫毛。

禁忌未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

注意事項(xiàng)1、本品應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用，藥品應(yīng)放置在兒童不能接觸的地點(diǎn)，防止兒童誤食。
2、服用本品后，尿液可能出現(xiàn)褐紅色，此為正?，F(xiàn)象，因此有些檢測(cè)項(xiàng)目中可能會(huì)受到影響。
3、過敏體質(zhì)史者慎用。
4、一旦出現(xiàn)過敏表現(xiàn)，應(yīng)立即停藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。
5、連續(xù)服用本品12周無效的患者應(yīng)考慮改換其他的療法。

孕婦及哺乳期婦女用藥目前尚無本品用于孕婦的安全性資料，因此孕婦在需要使用本品時(shí)應(yīng)當(dāng)極為慎重，權(quán)衡其利弊后再?zèng)Q定是否使用本品。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明依帕司他可通過乳汁排泄，因此哺乳期婦女應(yīng)避免使用本品。

兒童用藥尚無兒童用藥安全性的經(jīng)驗(yàn)。

老年用藥老年患者如有因生理機(jī)能的改變，使用本品時(shí)應(yīng)考慮適當(dāng)減量。

藥物相互作用尚不明確。

藥物過量尚無本品藥物過量的報(bào)道。

藥理毒理藥理作用：
依帕司他是一種可逆性的醛糖還原酶非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，對(duì)醛糖還原酶具有選擇性抑制作用。 臨床研究表明，依帕司他能抑制糖尿病性外周神經(jīng)病變患者紅細(xì)胞中山梨醇的積累，與對(duì)照組比較能顯著改善患者的自覺癥狀和神經(jīng)功能障礙。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明依帕司他可顯著抑制糖尿病模型大鼠的坐骨神經(jīng)、紅細(xì)胞、視網(wǎng)膜中山梨醇的積累，提高其運(yùn)動(dòng)神經(jīng)傳導(dǎo)速度和自主神經(jīng)機(jī)能；在神經(jīng)形態(tài)學(xué)上，依帕司他可改善軸突流異常，增加其坐骨神經(jīng)中有髓神經(jīng)纖維密度，腓腸神經(jīng)髓鞘厚度、軸突面積、軸突圓柱率；另外，依帕司他也可改善模型動(dòng)物坐骨神經(jīng)的血流并使其肌醇含量回升。
毒理作用：
遺傳毒性：依帕司他Ames試驗(yàn)、CHL染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠骨髓細(xì)胞微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
生殖毒性：人鼠灌胃給予依帕司他20、100 、500mg/kg，一般生殖毒性試驗(yàn)，致畸敏感期試驗(yàn)和圍產(chǎn)期試驗(yàn)未見異常。兔灌胃給藥20、100、250、500mg/kg，進(jìn)行致畸敏感期試驗(yàn)，發(fā)現(xiàn)500mg/kg組流產(chǎn)及胎仔被完全吸收的發(fā)生率增加。尚未確定依帕司他在孕婦中的用藥安全性，只用在預(yù)期治療利益大于治療可能帶來的危害時(shí)才可用于孕婦或可能懷孕的婦女。試驗(yàn)表明依帕司他可經(jīng)大鼠乳汁分泌，故哺乳期婦女在服藥期間應(yīng)停止授乳。
致癌試驗(yàn)：小鼠摻食法給予依帕司他300、800、2000ppm18個(gè)月，大鼠摻食法給予依帕司他500、1500及5000ppm 24個(gè)月，未見致癌作用。

藥代動(dòng)力學(xué)據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道健康成年人口服本品50mg，1小時(shí)后達(dá)血藥濃度峰值(3.9μg/ml)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)本品主要分布消化道、肝臟及腎臟，24小時(shí)后約有8%從尿中排出，80%左右從糞便中排出。

貯藏遮光，密閉保存。

包裝雙鋁包裝或鋁塑板包裝外套鋁塑復(fù)合膜袋；12片/板，12片/盒或24片/盒。

有效期暫定18個(gè)月(鋁塑板包裝外套鋁塑復(fù)合膜袋)，暫定12個(gè)月（雙鋁包裝）。

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)YBH109320051