[科普中國]-輔酶Q10軟膠囊

輔酶Q10軟膠囊，用于急慢性肝炎,輕中度充血性心功能不全及癌癥等的輔助治療。在進行基礎(chǔ)治療過程中用于輕度或的充血性心力衰竭，以改善浮腫、肺充血肝脹和心絞痛等癥狀。

成份：輔酶Q10

所屬類別：化藥及生物制品>>循環(huán)系統(tǒng)藥物>>營養(yǎng)心肌和改善心肌代謝藥

性狀：本品為軟膠囊，內(nèi)容物為橙黃色油狀液體。

適應(yīng)癥：在進行基礎(chǔ)治療過程中用于輕度或的充血性心力衰竭，以改善浮腫、肺充血肝脹和心絞痛等癥狀。

規(guī)格：10mg

用法用量：通常成人一次口服1粒，一日3次，飯后服用。按年齡、癥狀酌情增減。

不良反應(yīng)：服用本品后，偶有皮疹、胃部不適，食欲減退、惡心、腹瀉等。

禁忌：對本品過敏者禁用。

注意事項：本品只作為輔助用藥，不能代替治療心力衰竭的基礎(chǔ)用藥。
本品為酶類制劑，應(yīng)注意在有效期內(nèi)服用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及哺乳期婦女慎用。

兒童用藥：3歲以下口服，一次1/3～1/2粒，一日3次；3歲以上者口服，一次1粒，一日3次，飯后服用?；蜃襻t(yī)囑。

老年用藥：口服，一次1粒，一日3次，飯后服用，或遵醫(yī)囑。

藥物相互作用：尚無證據(jù)說明輔酶Q10同其他藥物有相互作用，另外，一些降血糖制劑可能抑制外源性輔酶Q10。

藥物過量：每天口服輔酶Q10300mg（相當于本品30粒）以上的病人可出現(xiàn)無癥狀性乳酸脫氫酶和谷草轉(zhuǎn)氨酶升高，極少數(shù)病人有輕微瘙癢癥狀。

藥理毒理：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥代動力學(xué)：給Wistar系雄性大白鼠和兔子一次經(jīng)口給予0.6mg/kg的1，2-3H-輔酶Q10，大白鼠和兔子分別在1小時和2小時后達到最高血藥濃度，之后呈雙相性在血中消失。
經(jīng)口給予的輔酶Q10主要與膽酸鹽乳化，大量溶解于小腸壁的低密度脂蛋白乳糜微粒中，被胸淋巴管吸收。大白鼠在給藥后4小時，肺、心臟、睪丸、肝臟和腎等組織的藥物濃度增加；10小時后腎上腺、肝臟和胃組織藥物濃度增加；給藥7天后大白鼠尿中排出1.9%，糞中排出85%，兔子尿中排出2.9%，糞中排出91%。
據(jù)資料報道，健康成人，一次口服本品4粒，一天3次，每次間隔8小時．連續(xù)服用5天，血藥濃度達到穩(wěn)態(tài)后，Cl/F為4.44±2.63L/小時，穩(wěn)態(tài)平均血藥濃度Css為1.52±0.85 μg/ml。

貯藏：遮光，密封，在干燥處保存。1

藥物特性輔酶是一種脂溶性醌, 其結(jié)構(gòu)類似于維生素K，因其母核六位上的側(cè)鏈——聚異戊烯基的聚合度為10而得名，是一種醌環(huán)類化合物其受光照易分解，而受溫度、濕度影響則較小。輔酶Q10在臟器(心臟、肝臟、腎臟)、牛肉、豆油、沙丁魚、鯖魚和花生等食物中含量相對較高。攝入大約1斤沙丁魚、2斤牛肉或3斤花生可分別提供約30mg輔酶Q10。2

輔酶Q10在體內(nèi)主要有兩個作用，一是在營養(yǎng)物質(zhì)在線粒體內(nèi)轉(zhuǎn)化為能量的過程中起重要的作用，二是有明顯的抗脂質(zhì)過氧化作用。

自Harman于1956年提出了衰老的自由基學(xué)說以來，越來越多的實驗資料從不同方面證實了自由基氧化損傷生物大分子是造成機體衰老和多種老年性疾病發(fā)生的原因。而用抗氧化劑能夠有效地清除自由基，具有延緩衰老的功能。

80年代初,瑞典Ernster揭示出類維生素物質(zhì)輔酶 Q10的抗氧化作用和自由基清除作用。1972年Harman闡述了線粒體的功能與衰老的關(guān)系，最新關(guān)于線粒體衰老在機體衰老過程作用的報告認為氧自由基對線粒體DNA的損傷程度較對核DNA高16倍。其原因可能與線粒體基質(zhì)中DNA更易接近內(nèi)源性氧自由基，并且線粒體內(nèi)DNA修復(fù)機制遠不如核DNA。因此推論，隨著年齡的增長線粒體DNA內(nèi)亞單位受自由基損傷增大。

衰老與線粒體輔酶Q10濃度關(guān)系的實驗顯示線粒體輔酶Q10濃度降低是骨骼肌的衰老的一個重要方面。一項大鼠的衰老實驗研究顯示衰老大鼠心臟線粒體輔酶Q10含量降低，肝臟和骨骼肌內(nèi)含量更低。隨年齡增長的免疫功能下降是自由基和自由基反應(yīng)的結(jié)果。輔酶Q10是有效的抗氧化劑和自由基清除劑，它作為線粒體呼吸鏈的組成部分包埋在線粒體內(nèi)膜脂質(zhì)雙分子中，從線粒體復(fù)合體I或復(fù)合體II 接受的2個電子后變成醇式，再將電子傳遞給復(fù)合體III。體內(nèi)輔酶Q10被大量消耗變成醇式，它既是有效的抗氧化劑，同時也是運動的電子載體，它將氫原子從其羥基轉(zhuǎn)給脂質(zhì)過氧化自由基，因而減少線粒體內(nèi)膜的脂質(zhì)過氧化物反應(yīng)。在此過程中生成了與輔酶Q10和輔酶Q10的醇式不成比例的自由基泛半醌，或與氧發(fā)生反應(yīng)形成超氧化物，自由基泛半醌在超氧化物歧化酶和過氧化氫酶的作用下轉(zhuǎn)運自由基實現(xiàn)解毒作用，如此循環(huán)往復(fù)呼吸鏈將輔酶Q10不斷再生成醇式，恢復(fù)了它的抗氧化劑活性作用。

實驗證明體內(nèi)輔酶Q10變成醇式后通過直接與過氧化物自由基反應(yīng)，并且可以再生vE，獨力并協(xié)同vE發(fā)揮抗氧化劑的作用。體外實驗還發(fā)現(xiàn)抗氧化劑輔酶 Q10可以保護哺乳動物細胞免于線粒體氧化應(yīng)激引發(fā)的凋亡，而腫瘤壞死因數(shù)- （TNF- ）或癌基因抑活藥均沒有這種作用，臨床研究表明口服輔酶 Q10對于治療帕金森綜合癥、亨廷頓舞蹈病及阿爾茨海默癥等與線粒體功能障礙及衰老有關(guān)的神經(jīng)退行性疾病有顯著療效。

隨年齡增長的免疫功能下降是自由基和自由基反應(yīng)的結(jié)果，輔酶 Q10作為一種強抗氧化劑單獨使用或與維生素B6(吡哆醇)結(jié)合使用可抑制自由基對免疫細胞上受體與細胞分化和活性相關(guān)的微管系統(tǒng)的修飾作用，增強免疫系統(tǒng)，延緩衰老。