硫酸氨基葡萄糖氯化鉀膠囊,用于全身各關(guān)節(jié)部位的骨性關(guān)節(jié)炎如膝關(guān)節(jié)、髖關(guān)節(jié)、脊椎、肩、手、腕關(guān)節(jié)和踝關(guān)節(jié)等。
成份:本品主要成份為硫酸氨基葡萄糖氯化鉀,其化學(xué)名稱為:雙[(D)-(+)-2-脫氧-2-氨基-吡喃葡萄糖]硫酸鹽雙氯化鉀。
分子式:(C6H13NO5)2·H2SO4·2KCl
分子量:605.52
性狀:本品為膠囊劑,其內(nèi)容物為白色或類白色結(jié)晶性粉末。
適應(yīng)癥:全身各關(guān)節(jié)部位的骨性關(guān)節(jié)炎如膝關(guān)節(jié)、髖關(guān)節(jié)、脊椎、肩、手、腕關(guān)節(jié)和踝關(guān)節(jié)等。
規(guī)格:0.25g(以硫酸氨基葡萄糖計(jì))
用法用量:口服。每次0.25~0.5g(1~2粒),每日3次,持續(xù)4~12周。每年重復(fù)2~3次。
不良反應(yīng):罕見輕微而短暫的胃腸道副作用,如惡心及便秘;有些病人可能出現(xiàn)過敏反應(yīng),如皮疹、搔癢和皮膚紅斑等。
禁忌:對(duì)硫酸氨基葡萄糖過敏及高血鉀癥的病人禁用。
注意事項(xiàng):1.切勿使兒童擅取。2.嚴(yán)重肝腎功能不全的病人應(yīng)該定期檢測(cè)肝腎功能。
孕婦及哺乳期婦女用藥:孕婦慎用。
兒童用藥:尚不明確。
老年用藥:尚不明確。
藥理毒理:藥理作用:
氨基葡萄糖是一種天然的氨基單糖,是組成關(guān)節(jié)軟骨的基本成份。該物質(zhì)促進(jìn)軟骨細(xì)胞合成并保護(hù)其不受破壞性酶的損害。它穩(wěn)定細(xì)胞膜及細(xì)胞內(nèi)膠原質(zhì),并因此對(duì)靜止、運(yùn)動(dòng)及恢復(fù)中的軟骨具有保護(hù)作用,從而可延緩骨性關(guān)節(jié)炎的病理過程和疾病的進(jìn)展,改善關(guān)節(jié)活動(dòng),緩解疼痛。
藥代動(dòng)力學(xué):根根據(jù)文獻(xiàn)資料,在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中,使用14C標(biāo)記的硫酸氨基葡萄糖可以發(fā)現(xiàn),硫酸氨基葡萄糖對(duì)關(guān)節(jié)軟骨有特殊的親和力。已證實(shí),體外硫酸氨基葡萄糖與鼠、狗、人的血漿蛋白不結(jié)合。標(biāo)記14C的硫酸氨基葡萄糖通過口服、肌注、靜注三種途徑給藥進(jìn)行人體觀察,硫酸氨基葡萄糖進(jìn)入人體內(nèi)后,迅速被吸收,并分解為D-氨基葡萄糖及硫酸根離子。1~2小時(shí)后,氨基葡萄糖的放射性幾乎完全消失,取代它的是來源于血漿γ-球蛋白的放射性,提示氨基葡萄糖和其衍生物與血漿γ-球蛋白結(jié)合,此放射性在用藥后8~10小時(shí)達(dá)到高峰,半衰期為70小時(shí),120小時(shí)后28%的放射性從尿中排除,不足1%的放射性從糞便中排除。肌注的結(jié)果與靜脈相似。藥物經(jīng)口服后,90%的硫酸氨基葡萄糖被胃腸迅速吸收。血漿中不能檢測(cè)到游離的硫酸氨基葡萄糖。血漿蛋白放射性的藥動(dòng)學(xué)與肌注和靜注時(shí)相似,但是血漿濃度比靜注時(shí)低5倍??诜r(shí)藥物的AUC是靜注和肌注時(shí)的26%。這可能是因?yàn)樗幬镞M(jìn)入人體內(nèi)的首過效應(yīng)所致。在肝臟中大部分硫酸氨基葡萄糖被分解為小分子,并最終被分解為CO2、水和尿素。
貯藏:鋁塑包裝,10粒/板。1