[科普中國]-洛伐他汀膠囊

洛伐他汀膠囊，用于治療高脂血癥，高膽固醇血癥。

成份洛伐他汀

性狀本品內(nèi)容物為白色或類白色粉末。

適應(yīng)癥飲食療法和其他非藥物治療反應(yīng)欠佳時，降低原發(fā)性高膽固醇血癥患者的總膽固醇（TC）和低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）。

用法用量成人常用量口服：10-20mg，每日一次，晚餐時服用。必要時隔四周調(diào)整劑量1次。但最大劑量不超過每天80mg。一次頓服或分早晚餐分次服用。輕、中度高膽固醇血癥患者起始劑量為10mg。當(dāng)LDL-C降至75mg/100ml（1.94mmol/L)以下或TC降至140mg/100ml（3.6mmol/L)以下時，洛伐他汀應(yīng)減量。

不良反應(yīng)1．本品最常見的不良反應(yīng)為胃腸道不適、腹瀉、脹氣，其它還有頭痛、皮疹、頭暈、視覺模糊和味覺障礙。 2．偶可引起血氨基轉(zhuǎn)移酶可逆性升高。因此需監(jiān)測肝功能。 3．少見的不良反應(yīng)有陽萎、失眠。 4．罕見的不良反應(yīng)有肌炎、肌痛、橫紋肌溶解，表現(xiàn)為肌肉疼痛、乏力、發(fā)燒，并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿等，橫紋肌溶解可導(dǎo)致腎功能衰竭，但較罕見。本品與免疫抑制劑、葉酸衍生物、煙酸、吉非羅齊、紅霉素等合用可增加肌病發(fā)生的危險。 5．有報道發(fā)生過肝炎、胰腺炎及過敏反應(yīng)如血管神經(jīng)性水腫。

禁忌1.對洛伐他汀過敏的患者禁用。對其它HMG-CoA還原酶抑制劑過敏者慎用。 2.有活動性肝病或不明原因血氨基轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高的患者禁用。

注意事項1．用藥期間應(yīng)定期檢查血膽固醇和血肌酸磷酸激酶。應(yīng)用本品時血氨基轉(zhuǎn)移酶可能增高，有肝病史者服用本品還應(yīng)定期監(jiān)測肝功能試驗。 2．在本品治療過程中如發(fā)生血氨基轉(zhuǎn)移酶增高達(dá)正常高限的3倍，或血肌酸磷酸激酶顯著增高或有肌炎、胰腺炎表現(xiàn)時，應(yīng)停用本品。 3．應(yīng)用本品時如有低血壓、嚴(yán)重急性感染、創(chuàng)傷、代謝紊亂等情況，須注意可能出現(xiàn)的繼發(fā)于肌溶解后的腎功能衰竭。 4．腎功能不全時，本品劑量應(yīng)減少。 5．本品宜與飲食共進(jìn)，以利吸收。 6．飲食療法始終是治療高血脂的首要方法，加上鍛煉和減輕體重等方式，都將優(yōu)于任何形式的藥物治療。

孕婦及哺乳期婦女用藥：由于在動物實驗中本品可導(dǎo)致胎兒發(fā)育不良及在母乳中是否有排泌尚不清楚，故在孕婦及乳母不推薦使用。

兒童用藥：在兒童中的使用有限，長期安全性未確立。

老年用藥：老年患者需根據(jù)肝腎功能調(diào)整劑量。

藥物相互作用：本品與口服抗凝藥合用可使凝血酶原時間延長，使出血的危險性增加。
本品與免疫抑制劑如環(huán)孢素、阿奇霉素、克拉霉素、紅霉素、達(dá)那唑、伊曲康唑、吉非羅齊、煙酸等合用可增加肌溶解和急性腎功能衰竭發(fā)生的危險。
考來替泊、考來烯胺可使本品的生物利用度降低，故應(yīng)在服用前者4小時后服用本品。

藥理毒理：1.藥理作用
本品在體內(nèi)競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶，使膽固醇的合成減少，也使低密度脂蛋白受體合成增加，主要作用部位在肝臟，結(jié)果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低，由此對動脈粥樣硬化和冠心病的防治產(chǎn)生作用。本品還降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。
2.毒理研究
在小鼠，給3-4倍人用劑量可以致癌，但在人類大規(guī)模長期臨床試驗中未見腫瘤發(fā)生增加。已有的研究未發(fā)現(xiàn)本品有致突變作用。

藥代動力學(xué)：本品口服吸收良好，但在空腹時吸收減少30%。本品在肝內(nèi)廣泛首關(guān)代謝，水解為多種代謝產(chǎn)物，包括以-羥酸為主的三種活性代謝產(chǎn)物本品及-羥酸代謝物的蛋白結(jié)合率高達(dá)95%，達(dá)峰時間為2～4小時，T1/2為3小時。83%從糞便排出，10%從尿排出長期治療后停藥，作用持續(xù)4～6周。

貯藏：遮光、密閉保存。

包裝：鋁塑包裝。每板12粒，每盒1板。

有效期：24個月1