[科普中國]-醋酸甲羥孕酮膠囊

醋酸甲羥孕酮膠囊，本品用于不能手術(shù)、復(fù)發(fā)性或轉(zhuǎn)移性激素依賴性腫瘤的姑息治療或輔助治療，如子宮內(nèi)膜癌、腎癌、乳腺癌等。

1.成份本品為復(fù)方制劑，其組分為每粒含醋酸甲羥孕酮0.25mg，炔雌醇0.625υg、葡萄糖酸鈣150mg、維生素E 50mg、維生素A5000IU、維生素D2 500IU等。
化學(xué)名：6α-甲基-17α-羥基孕甾-4-烯-3，20-二酮醋酸酯
分子式：C24H34O4
分子量：386.53

性狀本品為膠囊劑，內(nèi)容物為淺黃色粉末。

適應(yīng)癥本品用于不能手術(shù)、復(fù)發(fā)性或轉(zhuǎn)移性激素依賴性腫瘤的姑息治療或輔助治療，如子宮內(nèi)膜癌、腎癌、乳腺癌等。

規(guī)格0.1g

用法用量本品服用須經(jīng)醫(yī)囑：子宮內(nèi)膜癌及腎癌：每日0.2～0.4g；乳癌：每日0.4～0.8g，甚至每日高達1g。性激素療法至少需要治療8至10周才有反應(yīng)。各種癌癥病人惡液質(zhì)及疼痛的姑息治療：0.5～1g/日。對各種癌癥化療時保護骨髓作用：0.5～1g/日（由化療前一周至一個療程后一周）。

不良反應(yīng)和其它孕酮類藥物相似，可能出現(xiàn)乳房痛、溢乳、閉經(jīng)、子宮頸糜爛或子宮頸改變以及男性乳房女性化。精神方面：神經(jīng)質(zhì)、失眠、嗜眠、疲累、頭暈。皮膚與黏膜：過敏反應(yīng)包括搔癢、麻疹、血管神經(jīng)性水腫至全身性皮疹及無防御性反應(yīng)曾被報告，少數(shù)病例有痤瘡、禿頭或多毛之報告。胃腸：有惡心及消化不良，尤其會發(fā)生在較大劑量。亦可能產(chǎn)生類似腎上腺皮質(zhì)醇反應(yīng)及高血鈣反應(yīng)，偶有阻塞性黃疸的報導(dǎo)。

禁忌各種血栓栓塞性疾病（血栓性靜脈炎、肺栓塞等）嚴重肝功能損害，因骨轉(zhuǎn)移產(chǎn)生的高鈣血癥，月經(jīng)過多，妊娠或哺乳期婦女，對醋酸甲羥孕酮地敏者。

注意事項1.本藥須在有經(jīng)驗的臨床醫(yī)師指導(dǎo)下使用，一旦出現(xiàn)因該藥增強凝血機制而致血栓栓塞癥狀如偏頭痛、視力減退、復(fù)視等情況時應(yīng)立即停藥。 2.在連續(xù)大劑量MPA治療時應(yīng)注意有無高血癥、水鈉潴留、高血鈣癥候等，如出現(xiàn)這些癥狀應(yīng)調(diào)整用藥。 3.本品可能會引起一定程度體液潴留?；加邪d癇、偏頭痛、氣喘、心臟功能不全或腎臟功能不全者，使用本品時應(yīng)謹慎觀察。 4.有抑郁病史的病人需仔細觀察，若憂郁復(fù)發(fā)到嚴重程度需停止用藥。某些病人使用孕激素時，對葡萄糖耐受性降低，因此糖尿病患者應(yīng)慎用。

孕婦及哺乳期婦女用藥禁用。

藥物相互作用如與其它藥物同時使用可能會發(fā)生藥物相互作用，詳情請咨詢藥師或醫(yī)師。

藥理毒理本品中炔雌醇是以人體雌激素雌二醇為母體合成的衍生物。雌激素通過與靶組織細胞內(nèi)雌激素受體特異性結(jié)合，促使女性器官和第二性征的發(fā)育、成熟和維持，同時對機體代謝、心血管、骨骼等產(chǎn)生作用。醋酸甲羥孕酮是孕激素，它通過抑制子宮內(nèi)膜細胞有絲分裂，降低子宮內(nèi)膜細胞雌二醇受體水平，提高雌二醇脫氫酶和異檸檬脫氫酶的活性，起到降低子宮內(nèi)膜癌發(fā)生的作用。當單純應(yīng)用雌激素時，可使子宮內(nèi)膜、乳腺導(dǎo)管增生，而醋酸甲羥孕酮可以抑制這種情況發(fā)生。更年期婦女使用雌孕激素復(fù)合制劑，子宮內(nèi)膜癌的發(fā)生率明顯低于未使用者。

藥代動力學(xué)炔雌醇為作用較強的口服有效的雌激素。其活性較雌二醇大10~39倍，口服后能被迅速吸收，60-90分鐘可達血藥峰值。生物利用度40-50%左右，有明顯個體差異。首過效應(yīng)可達58%，主要代謝產(chǎn)物經(jīng)過肝腸循環(huán)可被再吸收。醋酸甲羥孕酮平均半衰期為38小時。代謝和清除主要在肝臟，羥基化后經(jīng)腎臟排除。

貯藏密封。

有效期36 月