[科普中國]-西地那非

西地那非（Sildenafil），即枸櫞酸西地那非片，也稱萬艾可，俗稱“偉哥”，可以有效改善陰莖勃起硬度，用于治療男性勃起功能障礙（ED，也稱陽痿）。該藥上市20余年，推動(dòng)ED治療取得了革命性的進(jìn)展。以它為代表的口服藥物被美國、歐洲、中國、日本等多個(gè)國家和地區(qū)的醫(yī)學(xué)指南推薦作為ED的一線治療。

適應(yīng)證西地那非適用于治療勃起功能障礙。

臨床應(yīng)用應(yīng)在醫(yī)生的診斷處方下使用。

進(jìn)行性活動(dòng)前約1小時(shí)、餐前或餐后服用。對大多數(shù)患者，在性活動(dòng)前30分鐘至4小時(shí)內(nèi)服用均可。在沒有性刺激時(shí)，推薦劑量的西地那非不起作用。如果在高脂肪餐后服用，可能需要更長一點(diǎn)的時(shí)間藥物才能起效。每日不要服用萬艾可超過1次。如果意外服用過量，立即聯(lián)系醫(yī)生或去最近的醫(yī)院急診。

血漿西地那非水平增加的因素：年齡65歲以上（增加40%）、肝臟受損（如肝硬化，增加80%）、重度腎損害（肌酐清除率30毫升/分，增加100%）、同時(shí)服用強(qiáng)效細(xì)胞色素P450同工酶3A4抑制劑〔酮康唑、伊曲康唑（增加200%）、紅霉素（增加182%）、saquinavir（沙奎那韋）（增加210%）〕。由于血漿水平較高可能同時(shí)增加藥效和不良事件發(fā)生率，故這些患者的起始劑量宜降低。

建議同時(shí)服用ritonavir（利托那韋）的患者，每48小時(shí)內(nèi)用藥劑量最多不超過25毫克。

副作用萬艾可最常見的副作用是：頭痛、面部潮紅、胃部不適、視力異常，如視覺色彩改變（如有藍(lán)色色暈）和視力模糊、鼻塞或流鼻涕、背痛、肌肉痛、惡心、頭暈、皮疹。

萬艾可能引起嚴(yán)重的副作用。很少報(bào)告的副作用包括：

1.持續(xù)勃起（異常勃起）：如果持續(xù)勃起超過4個(gè)小時(shí)，立即尋求醫(yī)療幫助。如不即刻處理，異常勃起能對陰莖產(chǎn)生永久性損害。

2.單眼或雙眼突然視力喪失：這是一種嚴(yán)重的眼病征兆,稱為非動(dòng)脈性前部缺血性視神經(jīng)病變（NAION）。

3.突發(fā)聽力減退或聽力喪失：某些人可能會出現(xiàn)耳朵嗡嗡響（耳鳴）或頭暈。

如果出現(xiàn)以上癥狀，立即停止服用萬艾可并聯(lián)系醫(yī)生。

不良反應(yīng)1.心血管系統(tǒng)：上市后曾報(bào)告下列與應(yīng)用西地那非有時(shí)間聯(lián)系的嚴(yán)重心血管不良事件：心肌梗死、心源性猝死、室性心律失常、腦出血、一過性腦缺血和高血壓。上述患者絕大多數(shù)（雖非全部）原已存在心血管危險(xiǎn)因素。所報(bào)告的事件許多發(fā)生于性活動(dòng)過程中或剛剛結(jié)束后；個(gè)別發(fā)生在服用西地那非后不久尚未進(jìn)行性活動(dòng)時(shí)。還有一些報(bào)告的事件發(fā)生在服藥或性活動(dòng)后幾小時(shí)甚至幾天。對于這些事件，尚無法確定它們是否直接與西地那非相關(guān)，還是與性活動(dòng)、已存在的心血管疾病、上述因素的共同作用或其他因素有關(guān)。

2.特殊感覺：上市后有突發(fā)聽力減退或喪失的個(gè)別病例報(bào)道，與使用PDE5抑制劑（包括本品）有時(shí)間相關(guān)性。其中一些患者，可能存在引起耳科相關(guān)不良事件的基礎(chǔ)疾病或其他因素。很多病例的隨訪信息有限。不能確定突發(fā)聽力減退或喪失是否與使用本品直接相關(guān)，是否與患者已存在聽力喪失的危險(xiǎn)因素相關(guān)，也無法判斷是否為以上兩個(gè)因素的共同作用或是否存在其他原因。

3.其他事件：上市后報(bào)告的其他與服用西地那非有時(shí)間聯(lián)系的不良事件有：

（1）神經(jīng)系統(tǒng)：癲癇發(fā)作和焦慮。

（2）泌尿生殖系統(tǒng)：勃起時(shí)間延長、異常勃起和血尿。

（3）特殊感覺：復(fù)視、短暫視覺喪失或視力下降、紅眼或眼部充血、眼部燒灼感、眼部腫脹和壓迫感、眼內(nèi)壓增高、視網(wǎng)膜血管病變或出血、玻璃體剝離、黃斑周圍水腫及鼻衄等。在PDE5抑制劑包括萬艾可的上市后應(yīng)用中，均有與用藥時(shí)間相關(guān)的非動(dòng)脈性前部缺血性視神經(jīng)病（NAION）的罕見報(bào)告。NAION是一種可引起視力下降包括永久性喪失的疾病，在大多數(shù)但非所有情況下，這些患者均具有潛在的患NAION的解剖或血管方面的基礎(chǔ)或危險(xiǎn)因素，包括但不限于：低杯盤比，年齡超過50歲，糖尿病，高血壓，冠狀動(dòng)脈疾病，高脂血癥和吸煙。

注意事項(xiàng)1.陰莖解剖畸形（如陰莖彎曲、陰莖海綿體纖維變性或硬結(jié)），易引起陰莖異常勃起的疾?。ㄈ珑犘渭?xì)胞性貧血、多發(fā)性骨髓瘤、白血?。┗颊呱饔谩?/p>

2.已有心血管危險(xiǎn)因素存在時(shí)，性活動(dòng)對心臟有潛在的危險(xiǎn)。在性活動(dòng)開始時(shí)如出現(xiàn)心絞痛、頭暈、惡心等癥狀，須終止性活動(dòng)。

3.若出現(xiàn)單眼或雙眼突然視力喪失，應(yīng)立即停止服用所有5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制劑，包括萬艾可，并向醫(yī)生咨詢。該情況可能是非動(dòng)脈性前部缺血性視神經(jīng)病（NAION）的表現(xiàn)，NAION是可引起視力下降包括永久性喪失的一種疾病，在所有PDE5抑制劑的上市后應(yīng)用中均有與用藥時(shí)間相關(guān)的NAION的罕見報(bào)告。不能確定這些事件與應(yīng)用PDE5抑制劑直接相關(guān)或與其他因素有關(guān)。

4.曾發(fā)生過單眼NAION的患者，不論血管擴(kuò)張藥物如PDE5抑制劑是否會有不良影響，他們再次發(fā)生NAION的風(fēng)險(xiǎn)都會增加。

5.如果突然發(fā)生聽力減退或喪失，應(yīng)停止服用PDE5抑制劑（包括本品），并盡快就醫(yī)。此類事件可伴隨耳鳴和頭暈，據(jù)報(bào)道與服用PDE5抑制劑（包括本品）有時(shí)間相關(guān)性，但不能確定此類事件是否與使用PDE5抑制劑或其他因素有直接關(guān)系。

6.國外批準(zhǔn)本品上市后，有少量勃起時(shí)間延長（超過4小時(shí)）和異常勃起（痛性勃起超過6小時(shí)）的報(bào)告。如持續(xù)勃起超過4小時(shí)，患者應(yīng)立即就診。如異常勃起未得到即刻處理，陰莖組織將可能受到損害并可能導(dǎo)致永久性的勃起功能喪失。

7.西地那非對性傳播疾病無保護(hù)作用。應(yīng)酌情告知患者預(yù)防性傳播疾?。òㄈ祟惷庖呷毕莶《荆琀IV）的措施。

用藥禁忌對本品過敏者禁用。服用任何劑型硝酸酯類藥物的患者，無論是規(guī)律或間斷服用，均為禁忌證。

藥物相互作用1.HIV蛋白酶抑制劑利托那韋可使西地那非血藥水平顯著增高（AUC增加11倍）。服用利托那韋的患者，每48小時(shí)內(nèi)用本品劑量最多不超過25mg。

2.細(xì)胞色素P450同工酶3A4（CYP4503A4）的強(qiáng)效抑制劑（如紅霉素、酮康唑、伊曲康唑）以及細(xì)胞色素P450（CYP450）的非特異性抑制物如西咪替丁與西地那非合用時(shí)，可能會導(dǎo)致西地那非血漿水平升高。

3.西地那非有增強(qiáng)α受體阻滯劑和其他抗高血壓藥物降壓作用的潛在可能。同時(shí)服用西地那非和α受體阻滯劑可能會引起一些患者的低血壓癥狀。需要合并使用西地那非與α受體阻滯劑時(shí)，西地那非治療前，患者應(yīng)已經(jīng)達(dá)到α受體阻滯劑治療穩(wěn)定狀態(tài)，并且西地那非應(yīng)該從最低劑量開始服用。

4.本品不應(yīng)與其他PDE5抑制劑合用。本品與其他PDE5抑制劑合用的安全性和有效性尚未經(jīng)研究。

說明：上述內(nèi)容僅作為介紹，藥物使用必須經(jīng)正規(guī)醫(yī)院在醫(yī)生指導(dǎo)下進(jìn)行。