[科普中國(guó)]-小牛血去蛋白提取物

小牛血去蛋白提取物為新鮮小牛血或血清經(jīng)去蛋白、濃縮、超濾或透析等工藝制得的含有無(wú)機(jī)物及小分子有機(jī)物的無(wú)菌溶液。本品為淡黃色澄明液體，相對(duì)密度為1.0239～1.0263。

化合物簡(jiǎn)介基本信息中文名稱: 小牛血去蛋白提取物

中文別稱: 愛(ài)維治

英文名稱: Actovegin

英文別稱: Actovegin;deproteinized heModerivative of calf blood;MF 125

CAS號(hào): 63748-11-8

物化性質(zhì)外觀與性狀：為淡黃色澄明液體。

相對(duì)密度：1.0239～1.02631

藥典標(biāo)準(zhǔn)主要活性成分本品為新鮮小牛血或血清經(jīng)去蛋白、濃縮、超濾或透析等工藝制得的含有無(wú)機(jī)物及小分子有機(jī)物的無(wú)菌水溶液。按總固體計(jì)算應(yīng)為標(biāo)示量的95.0%～105.0%。

鑒別(1)分別取本品與對(duì)照品適量，照高效液相色譜法(中國(guó)藥典2000年版二部附錄Ⅴ D)試驗(yàn)。用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填料，流動(dòng)相為A：0.1%三氟醋酸水溶液，B：三氟醋酸-乙腈-水(0.1:80:20)，檢測(cè)波長(zhǎng)214nm，柱溫36℃，流速為每分鐘1ml，供試品色譜圖應(yīng)與對(duì)照品一致。

(2)照活力測(cè)定項(xiàng)下方法試驗(yàn)，呈正反應(yīng)。

檢查pH值 應(yīng)為6.5～7.5(中國(guó)藥典2000年版二部附錄Ⅵ H)。

吸收度 取本品，照分光光度法(中國(guó)藥典2000年版二部附錄Ⅳ A)測(cè)定，在420nm的波長(zhǎng)處的吸收度不得過(guò)0.25。

蛋白質(zhì) 取本品適量，加等體積的20%磺基水楊酸溶液，不得產(chǎn)生渾濁濁。

高分子量物質(zhì)照高效液相色譜法(中國(guó)藥典2000年版二部附錄Ⅴ D)測(cè)定。用凝膠色譜柱(如：Pharmarcia Superdex Peptide或TSK-s2000swxl柱)，乙腈-三氟醋酸-水(40:0.1:60)為流動(dòng)相，檢測(cè)波長(zhǎng)為214nm。

對(duì)照溶液的制備稱取胰島素(分子量5800)適量，加流動(dòng)相制成每1ml中含2.5mg的溶液，作為對(duì)照溶液。

測(cè)定法取對(duì)照溶液及供試品溶液各20μl分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖，將先于胰島素峰保留時(shí)間的峰視為高分子量物質(zhì)，按面積歸一化法計(jì)算，含高分子量物質(zhì)的量不得過(guò)2.0%。

無(wú)菌取本品，依法檢查(中國(guó)藥典2000年版二部附錄Ⅺ H)，應(yīng)符合規(guī)定。

細(xì)菌內(nèi)毒素取本品，依法檢查(中國(guó)藥典2000年版二部附錄Ⅺ E)，每1ml中含細(xì)菌內(nèi)毒素量應(yīng)小于1EU。

過(guò)敏試驗(yàn)取本品，依法測(cè)定(附一)，應(yīng)符合規(guī)定。

活力測(cè)定呼吸活性，取本品，照呼吸活性測(cè)定法(附二)測(cè)定，呼吸活力應(yīng)不小于4.0μlO2/(mg·h)；從測(cè)得的耗氧量計(jì)算出刺激指數(shù)(SI)應(yīng)不小于2.5。

其他應(yīng)符合注射劑項(xiàng)下有關(guān)的各項(xiàng)規(guī)定(中國(guó)藥典2000年版二部附錄Ⅰ B)。

含量測(cè)定(1)總固體含量精密量取本品2ml，置稱量瓶中，在(53±2)℃下真空干燥至恒重(中國(guó)藥典2000年版二部附錄Ⅷ L)，計(jì)算。

(2)游離氨基酸取本品及標(biāo)準(zhǔn)氨基酸適量，用氨基酸分析儀或HPLC進(jìn)行氨基酸分析，其游離氨基酸含量應(yīng)為每1ml中含0.8～1.2mg。

類(lèi)別腦功能改善藥。

貯藏密閉，在涼暗處保存。2

藥理作用1.增加葡萄糖的攝入率和利用率。

2.增加氧的攝取和利用，從而直接促進(jìn)細(xì)胞代謝，改善細(xì)胞的能量狀態(tài)。

3.與各類(lèi)生長(zhǎng)因子有協(xié)同作用，促進(jìn)各種組織增殖。并有抗凝血酶的作用。3

適應(yīng)癥1.用于腦血管疾病、腦缺血發(fā)作、腦外傷及大腦器質(zhì)性疾病后遺癥。也可用于早期阿爾茨海默病。

2.用于治療糖尿病性多發(fā)性神經(jīng)病變、外周血流紊亂引起的疾?。ㄈ鐒?dòng)脈血管病、糖尿病性壞疽、腿部潰瘍）等。

3.亦用于皮膚移植、皮膚燒傷、燙傷、糜爛及因創(chuàng)傷、褥瘡或放射線所致的皮膚、黏膜損傷。

4.還可用于胃潰瘍、十二指腸潰瘍。3

禁忌1.失代償心力衰竭、肺水腫、少尿或無(wú)尿；

2.在體液過(guò)多情況下，禁忌經(jīng)胃腸外補(bǔ)液；

3.當(dāng)相應(yīng)電解質(zhì)的血清水平升高（如高鈉血癥）時(shí)，禁忌補(bǔ)充電解質(zhì)溶液；

4.對(duì)糖尿病和高血和高血壓患者，禁忌不加控制地使用葡萄糖溶液。3

注意事項(xiàng)1.用于肌內(nèi)注射時(shí)應(yīng)緩慢，每次不超過(guò)5ml，靜脈滴注加等滲溶液。

2.不得與其他針劑混合使用。

3.一旦發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)，應(yīng)立即停藥。

3.11 小牛血去蛋白提取物的不良反應(yīng)

罕見(jiàn)過(guò)敏反應(yīng)，如蕁麻疹、皮膚潮紅、藥物熱、休克等。3

用法用量1.（1）一般劑量：按病情決定相應(yīng)劑量，初期每天10～20ml（400～800mg）靜脈注射或動(dòng)脈注射。進(jìn)一步治療劑量為每天5ml，靜脈注射或緩慢肌內(nèi)注射，或每周數(shù)次輸注，將小牛血去蛋白提取物10～50ml加入200～300ml等滲鹽水或5%葡萄糖溶液中滴注。（2）腦血流循環(huán)障礙、營(yíng)養(yǎng)紊亂：初期每天10ml靜脈注射，連續(xù)2周，然后轉(zhuǎn)為每天5～10ml靜脈注射，一周數(shù)次，連續(xù)用藥4周。（3）腿部和其他慢性潰瘍、燒傷：靜脈注射每次10ml，每天1次或每周數(shù)次，按愈合情況也可局部治療。（4）預(yù)防和治療放射治療引起的皮膚和黏膜損傷：在放療期間，每天5ml靜脈注射。

2.靜脈滴注：（1）一般劑量：參見(jiàn)靜脈注射項(xiàng)。（2）缺血性腦卒中：將小牛血去蛋白提取物20～50ml加入200～300ml等滲鹽水或5%的葡萄糖溶液中靜脈滴注，每天或每周數(shù)次，連續(xù)2～3周。

3.動(dòng)脈注射：參見(jiàn)靜脈注射項(xiàng)下的一般劑量。

4.肌內(nèi)注射：（1）一般劑量：參見(jiàn)靜脈注射項(xiàng)的一般劑量。（2）腿部和其他慢性潰瘍、燒傷：肌內(nèi)注射5ml，每天1次或每周數(shù)次，按愈合情況也可局部治療。

5.膀胱灌注：放射性膀胱炎：經(jīng)尿道聯(lián)合抗生素灌注治療，每天10ml。

6.口服給藥：每次400mg，每天3次，直到臨床癥狀改善，維持劑量為每次200～400mg，每天2～3次，共用4～6周。

7.局部給藥：小牛血去蛋白提取物用于治療腿部和其他慢性潰瘍、燒傷時(shí)，根據(jù)愈合情況采用局部治療。3

藥物的相互作用在小牛血去蛋白提取物輸注液中不要加任何藥物。3