[科普中國]-辛伐他汀

辛伐他汀（Simvastatin）為無活性內酯，經口服吸收后水解為相應的β-羥基酸，特異地抑制HMG-CoA還原酶，并增加肝細胞表面的低密度脂蛋白(LDL)受體數(shù)量，使受體參與低密度脂蛋白膽固醇(LDL-ch)從循環(huán)中清除，并使LDL-ch的前體極低密度脂蛋白膽固醇（VLDL-ch）也通過LDL受體從循環(huán)中清除。辛伐他汀可降低總膽固醇（TC）、LDL-ch和VLDL-ch血漿藥物濃度，并中等程度地提高高密度脂蛋白膽固醇（HDL-ch）、和降低甘油三酯（TG）的血濃度。本品作為無活性的前藥，通過肝臟首關效應選擇性作用于肝臟，使其在合成膽固醇CH的重要器官——肝臟達到有效濃度，而外周組織的濃度較低。在相同劑量下，本品作用優(yōu)于洛伐他汀和普伐他汀。

適應證用于飲食療法效果不佳的原發(fā)性高膽固醇血癥，特別適用于雜合子家族和非家族性高膽固醇血癥。

臨床應用口服：由5～10mg/次開始，每晚1次，服藥1個月后復查血脂，根據血脂水平調整劑量，可用至40mg/日。

不良反應較輕，如頭痛、倦怠、胃腸道反應（腹脹，便秘，腹瀉，腹痛，惡心，消化不良等）、皮疹等。偶有白細胞、血小板減少，肝功能異常等?？捎屑⊥础⒘姿峒∷峒っ冈黾?。

注意事項1.病人接受本品治療以前應接受標準膽固醇飲食并在治療過程中繼續(xù)使用。

2.應用本品治療的患者普遍可見轉氨酶一過性輕度增高，但這些并無任何臨床意義。

3.當肌肉疼痛，乏力及/或CK活性增高，考慮肌病時，則及時停藥。

4.服藥期間不宜飲酒。

用藥禁忌1.對本藥制劑任何成分過敏者禁用。

2.活動性肝病、肝功能不全者及孕婦、哺乳期婦女禁用。

藥物相互作用1.與膽汁螯合劑合用，可增強降膽固醇效應。

2.與吉非貝齊或煙酸或免疫抑制劑并用時，肌病的發(fā)生率增加。

3.并用口服抗凝劑時，可使凝血酶原時間延長，應及時減少抗凝藥的劑量。

4.當本品與其他在治療劑量下對CYP3A4有明顯抑制作用的藥物（如環(huán)孢素、米貝地爾、伊曲康唑、酮康唑紅霉素）或纖維酸類衍生物或煙酸合用時，導致橫紋肌溶解的危險性增高。

說明：上述內容僅作為介紹，藥物使用必須經正規(guī)醫(yī)院在醫(yī)生指導下進行。