[科普中國]-石蒜堿

存在于石蒜科植物石蒜的鱗莖內(nèi)的生物堿。棱住狀晶體。熔點275-280℃（分解）。有右旋光性。不溶于水，難溶于乙醇和乙醚。鹽酸石蒜堿是針狀晶體，熔點217℃（分解）?？辔端崾鈮A是黃色針狀晶體，熔點202℃（分解）。石蒜堿熔點275～280℃（分解），比旋光度【α】-129°（98%乙醇）；稍溶于乙醇、乙醚，不溶于水。其鹽酸鹽為長針狀結(jié)晶，熔點217℃（分解），【α】+43°。若帶一分子結(jié)晶水，熔點則為206℃。石蒜堿有強力的催吐作用，可作為吐根代用品。一般可從該類植物中提取。 效力比吐根堿強，而不如阿樸嗎啡，毒性較??；有祛痰作用。

化合物簡介來源石蒜科植物石蒜 Lycoris radiata Herb.莖； 水仙 Narcissus tazetta L.var.chinensis Roem. ，蔥 Zephyranthes candida Herb.全草；文殊蘭Crinum asiaticum L.var.sinicum Bak.莖及根； 沃氏雪花蓮 Galanthus woronawii Losink. ，君子蘭 Clivia miniata Regel.根莖。1

基本信息中文名稱：石蒜堿

中文別名：石蒜堿鹽酸鹽；石蒜堿 HPL；石蒜堿；水仙堿；石蒜堿(水仙堿)；石蒜提取物.石蒜堿；LYCORINE 石蒜堿

英文名稱：lycorine

英文別名：

Narcissine;Licorine;Belamarine;Amarylline;(1S,2S,12bS,12cS)-1,2-diol-2,4,5,7,12b,12c-hexahydro-1H-[1,3]dioxolo[4,5-j]pyrrolo[3,2,1-de]phenanthridine;

CAS號：476-28-8

分子式：C16H17NO4

結(jié)構(gòu)式：

分子量：287.31000

精確質(zhì)量：287.11600

PSA：62.160001

LogP：0.68650

物理性質(zhì)密度：1.53g/cm3

熔點：253-255oC (dec.)

沸點：477.4oC at 760mmHg

閃點：242.5oC

折射率：1.733

儲存條件：庫房通風低溫干燥

蒸汽壓：6.37E-10mmHg at 25°C1

安全信息危險品運輸編碼：UN 2811 6.1/PG 3

WGK Germany：3

危險類別碼：R25

安全說明：S45

危險品標志：T1

生產(chǎn)方法該品是廣泛存在于石蒜科植物中的異喹啉生物堿，可從石蒜(Lycoris radiata)等的鱗莖中提取。

用途石蒜堿經(jīng)口給藥或皮下注射有流涎、抑制心率及增加氣管分泌的作用，故在一些時候曾用其制劑作祛痰劑。石蒜堿有較顯著的催吐作用。效力比吐根堿強，但不如阿相嗎啡。石蒜堿經(jīng)氫化后生成二氫石蒜堿，后者具有較強的抗阿米巴痢的作用，且毒較小，已供臨床使用。石蒜堿制成的內(nèi)胺鹽在動物上表現(xiàn)出抗種瘤作用。中藥鐵色箭、烏蒜具有祛痰催葉作用，其原因是含有石蒜堿。1

毒性小鼠靜脈注射、腹腔注射、皮下注射及口服LD50(mg/kg)分別為123、117、145、和 230。1

藥理作用1.對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用
石蒜堿能加速小鼠運動性防御性條件反射的形成。大鼠腹腔注射石蒜堿5mg/kg，不僅能明顯延長條件反射的潛伏期，而且陽性條件反射也部分消失，24h后基本恢復。小鼠腹注石蒜堿2mg/kg，兔肌肉注射12或20mg/kg，均出現(xiàn)明顯的鎮(zhèn)靜作用。對兔的作用強度與肌注25mg/kg的氯丙嗪相同。小鼠與大鼠分別注射石蒜堿12mg/kg和15mg/kg后，可延長環(huán)己巴比妥鈉、戊巴比妥鈉、眠爾通的睡眠時間，但其效力不如延胡索乙素強。對硫噴妥鈉及水合氯醛也有明顯的加強作用。
熱板法證明，小鼠腹腔注射石蒜堿12mg/kg，能顯著地增強嗎啡和延胡索的鎮(zhèn)痛效力。人工發(fā)熱兔靜注石蒜堿12mg/kg或皮下注射5～10mg/kg，均有較明顯的解熱作用。大鼠皮下注射或靜注5mg/kg的石蒜堿，30min后體溫開始下降，90min達最低時約降1℃，并與氨基比林有協(xié)同作用。2

2.對心血管系統(tǒng)的作用
麻醉犬、貓及兔靜注石蒜堿有輕度降壓作用。對蟾蜍離體心臟則呈抑制作用。2

3.抗炎作用
石蒜堿3mg/kg靜注或皮下注射，對兔甲醛性及大鼠蛋清性腳腫脹有明顯的對抗作用。但除去腎上腺后，石蒜堿對大鼠的蛋清性腳腫則無抗炎活性。實驗還證明，石蒜堿能導致小鼠胸腺萎縮，使兔腎上腺中維生素C的含量明顯降低，并使蟾蜍嗜酸性白細胞減少。除去垂體的蟾蜍，石蒜堿的上述作用消失。故認為石蒜堿有刺激垂體一腎上腺皮質(zhì)功能的作用，其抗炎作用可能與此有關(guān)。2

4.對平滑肌的作用
石蒜堿對豚鼠及兔離體子宮均有明顯的興奮作用。此作用不被苯海拉明所對抗。對大鼠離體子宮小劑量興奮，大劑量則抑制。對兔在位子宮及宮瘺，0.1%石蒜堿2mg/kg靜注，有明顯的興奮作用。兔靜注石蒜堿，可出現(xiàn)異常劇烈的腸蠕動。此作用與其抑制膽堿脂酶有關(guān)。2

5.催吐作用
石蒜堿有明顯的催吐作用。犬靜注0.1%～0.5%石蒜堿0.2～lmg/kg，10min后產(chǎn)生嘔吐反應。其作用比阿樸嗎啡弱而比吐根堿強。嘔吐的潛伏期與吐根堿相似，而較阿樸嗎啡長。毒性較小。因此有時用石蒜堿作食物中毒時的催吐劑。2

6.抗癌作用
在體實驗表明，石蒜堿能抑制小鼠腹水癌細胞的無氧酵解，但對其呼吸及有氧酵解無作用，而試管內(nèi)試驗石蒜堿明顯抑制有氧酵解，對癌細胞的呼吸及無氧酵解則無明顯作用。石蒜堿對小鼠淋巴肉瘤、肉瘤37和大鼠淋巴肉瘤、肝癌細胞有顯著抑制作用；對HeLa細胞、肉瘤180、艾氏腹水癌、腹水肝癌和吉田肉瘤亦有抑制作用。石蒜堿能抑制三磷酸腺苷酶，此種作用可能與其細胞毒作用有關(guān)。2

7.其他作用
石蒜堿對膽堿脂酶只有微弱的抑制作用。兔或大鼠皮下注射小量石蒜堿，略有降低血糖作用，并能減輕腎上腺素引起的大鼠高血糖，但較大量僅使血糖顯著升高。石蒜堿還能抑制藥物代謝，與SKF-525A相似，但作用較弱。對阿米巴原蟲有殺滅作用。大鼠腹腔注射石蒜堿6mg/kg，可明顯增加尿酸的排出量。2

適應癥抗阿米巴原蟲，可用于腸內(nèi)外阿米巴。2

用法用量皮下注射：每次25～50mg，1日量50mg。口服：0．1g/次，3次/日，14日為1療程，療程間隔5～10日，一般用5～10個療程。靜滴：0．1～0．15g/次，用5%葡萄糖液250～500ml稀釋后緩滴，每日或隔日1次，1療程1．5g，停藥1周后可繼續(xù)使用。2

規(guī)格注射液：25mg（1ml）。2

不良反應石蒜堿接觸皮膚會出現(xiàn)紅腫、發(fā)癢；吸入呼吸道可引起鼻出血。所以在生產(chǎn)及使用時應加注意。

藥物過量服用過量可致流涎、嘔吐、腹瀉、心動過緩、手腳發(fā)冷、甚至呼吸中樞麻痹而死。2

注意事項毒性低、靜滴快時有胸悶感，少數(shù)患者可引起靜脈炎。本品不可用等滲鹽水或葡萄糖鹽水稀釋，也不可推注。2

本詞條內(nèi)容貢獻者為:

唐浩宇 - 教授 - 湘潭大學