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[科普中國(guó)]-氟西汀

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氟西?。‵luoxetine),為臨床廣泛應(yīng)用的選擇性5-HT再攝取抑制劑(SSRI),可選擇性地抑制5-HT轉(zhuǎn)運(yùn)體,阻斷突觸前膜對(duì)5-HT的再攝取,延長(zhǎng)和增加5-HT的作用,從而產(chǎn)生抗抑郁作用。對(duì)腎上腺素能、組胺能、膽堿能受體的親和力低,作用較弱,因而產(chǎn)生的不良反應(yīng)少??诜笪樟己茫锢枚?0%,易通過(guò)血腦屏障,另有少量可分泌入乳汁。在肝臟經(jīng)CYP2D6代謝,生成甲氟西汀,亦有抗抑郁作用。

適應(yīng)證①適用于抑郁癥及其伴隨之焦慮,尤宜用于老年抑郁癥。

②用于治療強(qiáng)迫癥,但藥物劑量應(yīng)相應(yīng)加大。

③適用于神經(jīng)性貪食癥。

④用于治療驚恐狀態(tài),對(duì)廣泛性焦慮障礙也有一定療效。

臨床應(yīng)用口服:20毫克/日。用于治療強(qiáng)迫癥,20~60毫克/日。用于治療(神經(jīng)性貪食癥),60毫克/日。老年人日劑量一般不宜超過(guò)40mg。最高推薦日劑量為60mg。

不良反應(yīng)不良反應(yīng)較輕,大劑量時(shí)耐受性較好。常見(jiàn)不良反應(yīng)有失眠、惡心、易激動(dòng)、頭痛、運(yùn)動(dòng)性焦慮、精神緊張、震顫等,多發(fā)生于用藥初期。有時(shí)出現(xiàn)皮疹(3%)。大劑量用藥(每日40~80mg)時(shí),可出現(xiàn)精神癥狀,約1%患者發(fā)生狂躁或輕躁癥。長(zhǎng)期用藥常發(fā)生食欲減退或性功能下降。

注意事項(xiàng)抗抑郁作用一般在4周后才顯現(xiàn)出來(lái)。氟西汀可單次或分次給藥,可與食物同服,亦可餐間服用。應(yīng)注意密切觀察在藥物適用過(guò)程中,特別是初期和劑量變動(dòng)期時(shí),患者的行為異常與精神情緒異常,及時(shí)發(fā)現(xiàn)并制止惡性事件發(fā)生。有癲癇病史、雙向情感障礙病史、急性心臟病、有自殺傾向、有出血傾向者慎用。兒童、孕婦及哺乳期婦女慎用。服藥期間不宜駕駛車輛或操作機(jī)器。

用藥禁忌對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

藥物相互作用1.SSRIs禁止與MAOIs類藥物合用。在停止SSRIs或MAOIs14天內(nèi)禁止使用另一種藥物,否則可能引起5-HT綜合征。

2.與其他5-HT活性藥物合用,可能會(huì)增加并導(dǎo)致5-HT能神經(jīng)的活性亢進(jìn),而出現(xiàn)5-HT綜合征。

3.與西沙比利、硫利達(dá)嗪、匹莫齊特、特非那定合用,會(huì)引起心臟毒性,導(dǎo)致QT間期延長(zhǎng),心臟停搏等。應(yīng)禁止合用。

4.與CYP2D6或者其他CYP同工酶的抑制劑或作用底物(如西咪替丁、阿米替林、氯氮卓、奮乃靜、馬普替林、丙米嗪、利托那韋、丁螺環(huán)酮、阿普唑侖等)合用,可使本品血藥濃度升高。

5.與CYP誘導(dǎo)劑(如卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英等)合用,會(huì)降低本品的血藥濃度與藥效。

6.與降糖藥物合用,可降低血糖,甚至導(dǎo)致低血糖發(fā)生。停用本品時(shí)血糖升高。故在使用本品和停藥后一段時(shí)間,應(yīng)監(jiān)測(cè)血糖水平,及時(shí)采取干預(yù)措施。

7.SSRIs、5-HT及NA雙重再攝取抑制劑(SNRIs)均有能增加出血的風(fēng)險(xiǎn),特別是在與阿司匹林、華法林和其他抗凝藥合用時(shí)。

8.與地高辛合用可能會(huì)增加其血藥濃度,增加發(fā)生洋地黃中毒的風(fēng)險(xiǎn)。

說(shuō)明:上述內(nèi)容僅作為介紹,藥物使用必須經(jīng)正規(guī)醫(yī)院在醫(yī)生指導(dǎo)下進(jìn)行。