[科普中國]-左旋多巴

左旋多巴（Levodopa）為多巴胺（DA）的前體藥物，本身無藥理活性，通過血腦屏障進(jìn)入中樞，經(jīng)多巴脫羧酶作用轉(zhuǎn)化成DA而發(fā)揮藥理作用。

適應(yīng)證改善肌強(qiáng)直和運(yùn)動(dòng)遲緩效果明顯，持續(xù)用藥對震顫、流涎、姿勢不穩(wěn)及吞咽困難亦有效。

1.帕金森?。ㄔl(fā)性震顫麻痹）

腦炎后或合并有腦動(dòng)脈硬化以及中樞神經(jīng)系統(tǒng)的一氧化碳與錳中毒后的癥狀性帕金森綜合征（非藥源性震顫麻痹綜合征）。可減輕震顫麻痹的癥狀，改善肌張力，使肢體活動(dòng)更趨正常。對輕、中度病情者效果較好，重度或老年患者較差。

2.肝性腦病

可使患者清醒，改善癥狀。肝性腦病可能與中樞遞質(zhì)多巴胺異常有關(guān)，服用后，可改善中樞功能而奏效。亦有人認(rèn)為左旋多巴可提高大腦對氨的耐受性，但不能改善肝臟損傷與肝功能。

3.神經(jīng)痛

早期服用可緩解神經(jīng)痛。

4.高泌乳素血癥

可抑制下丘腦的促甲狀腺素釋放激素，興奮泌乳素釋放抑制因子，因而減少泌乳素的分泌，用于治療高泌乳素血癥，對乳溢癥有一定療效。

5.脫毛癥

其機(jī)制可能是增加血液到組織的兒茶酚胺濃度，促進(jìn)毛發(fā)生長。

6.促進(jìn)小兒生長發(fā)育

可通過促進(jìn)生長激素的分泌，加速小兒骨骼的生長發(fā)育。治療垂體功能低下患兒。

臨床應(yīng)用口服：開始250毫克/次，2～4次/日，飯后服用；以后視患者耐受情況，每隔3～7日增加一次劑量，直至最理想的療效。最大量6克/日，分4～6次服用。

不良反應(yīng)不良反應(yīng)較多，因用藥時(shí)間較長很難避免。主要由于外周產(chǎn)生的多巴胺過多引起。適當(dāng)調(diào)節(jié)劑量可使不良反應(yīng)減輕。

1.胃腸道反應(yīng)：惡心，嘔吐，食欲不振，見于治療初期，約80%患者產(chǎn)生。用藥3個(gè)月后可出現(xiàn)不安、失眠、幻覺、精神癥狀，此外尚可有體位性低血壓、心律失常及不自主運(yùn)動(dòng)等。應(yīng)注意調(diào)整劑量，必要時(shí)停藥。

2.“開關(guān)”現(xiàn)象（患者突然多動(dòng)不安是為“開”，而后又出現(xiàn)肌強(qiáng)直運(yùn)動(dòng)不能是為“關(guān)”），見于年齡較小患者，約在用藥后一年以上的部分患者出現(xiàn)?？刹捎脺p少劑量或靜脈注射左旋多巴翻轉(zhuǎn)或控制這一現(xiàn)象。

3.日內(nèi)波動(dòng)現(xiàn)象，可能是因?yàn)榧y狀體多巴胺受體對多巴胺敏感閾值較窄的緣故。當(dāng)服本品后多巴胺濃度達(dá)高峰時(shí)，出現(xiàn)運(yùn)動(dòng)障礙；當(dāng)多巴胺濃度降低時(shí)反轉(zhuǎn)為無動(dòng)狀態(tài)，產(chǎn)生一日內(nèi)運(yùn)動(dòng)癥狀的顯著波動(dòng)。適當(dāng)調(diào)整服用時(shí)間與方法，小劑量分多次服，可減輕日內(nèi)波動(dòng)現(xiàn)象。

4.排尿困難，老年人更易發(fā)生。

注意事項(xiàng)1.高血壓、心律失常、糖尿病、支氣管哮喘、肺氣腫、肝腎功能障礙、尿潴留者慎用。

2.有骨質(zhì)疏松的老年人，用本品治療有效者，應(yīng)緩慢恢復(fù)正常的生活，以減少引起骨折的危險(xiǎn)。

3.用藥期間需注意檢查血常規(guī)、肝腎功能及心電圖。

4.本品可分泌入乳汁，也會(huì)減少乳汁分泌。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明本品可引起內(nèi)臟和骨骼畸形。FDA對本藥的妊娠安全性分級(jí)為C級(jí)。

5.兒童慎用。

用藥禁忌嚴(yán)重精神疾患、嚴(yán)重心律失常、心力衰竭、青光眼、消化性潰瘍和有驚厥史者禁用。孕婦及哺乳期婦女禁用。

藥物相互作用1.本品與非選擇性單胺氧化酶抑制劑合用可致急性腎上腺危象。

2.本品與罌粟堿或維生素B6合用，可降低本品的藥效。

3.本品與乙酰螺旋霉素合用，可顯著降低本品的血藥濃度，藥效減弱。

4.本品與利血平合用，可抑制本品的作用，應(yīng)避免合用。

5.本品與抗精神病藥合用，因?yàn)閮烧呋ハ噢卓?，?yīng)避免合用。

6.本品與甲基多巴合用，可增加本品的不良反應(yīng)，并使甲基多巴的抗高血壓作用增強(qiáng)。

說明：上述內(nèi)容僅作為介紹，藥物使用必須經(jīng)正規(guī)醫(yī)院在醫(yī)生指導(dǎo)下進(jìn)行。