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[科普中國(guó)]-普伐他汀鈉

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普伐他汀鈉(Pravastatin sodium)可選擇性地作用于合成膽固醇的主要臟器——肝和小腸,降低血清膽固醇值,改善血清脂質(zhì)。主要從以下兩個(gè)方面來發(fā)揮降脂作用。一是可逆性地抑制HMG-CoA還原酶活性,使細(xì)胞內(nèi)膽固醇的量有一定程度的降低,導(dǎo)致細(xì)胞表面的低密度脂蛋白受體數(shù)增加,從而加強(qiáng)了由受體介導(dǎo)的低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)的分解代謝和血液中LDL-C的清除。二是通過抑制LDL-C的前體——極低密度脂蛋白膽固醇(VLDL-C)在肝內(nèi)的合成,從而抑制LDL-C的生成。

適應(yīng)證主要適用于經(jīng)飲食限制仍不能控制的原發(fā)性高膽固醇血癥(Ⅱa和Ⅱb型高血脂癥)。

臨床應(yīng)用口服:從5~10mg開始,1次/日,睡前服用;根據(jù)4周后患者對(duì)治療反應(yīng)而調(diào)節(jié)劑量,最高劑量為40mg/日。

不良反應(yīng)1.消化系統(tǒng)

可見惡心、嘔吐、舌炎、食欲減退、腹痛、腹脹、腹瀉、便秘;偶有肝功能異常(如黃疸、顯著AST及ALT上升、AL-P上升、LDH上升、γ-GTP上升等)、急性胰腺炎(見于治療3個(gè)月以內(nèi))。

2.神經(jīng)系統(tǒng)

可見頭痛、眩暈、失眠,也有出現(xiàn)周圍神經(jīng)障礙的報(bào)道。

3.肌肉骨骼

罕見肌?。ū憩F(xiàn)為彌散性肌痛、肌肉壓痛或關(guān)節(jié)附近肌無力和(或)血CPK升高達(dá)正常上限的10倍以上)、橫紋肌溶解(以血中及尿中肌紅蛋白上升為特征)。

4.泌尿生殖系統(tǒng)

少見陽痿。也有繼發(fā)于橫紋肌溶解后的急性腎衰竭。

5.血液

可見血小板或白細(xì)胞減少,且有伴發(fā)紫癜和皮下出血癥狀的血小板減少的報(bào)道。

6.過敏反應(yīng)

有出現(xiàn)皮疹(如濕疹、蕁麻疹)、紅斑、光過敏、狼瘡樣綜合征、血管炎等過敏癥狀的報(bào)道。

7.其他

可見脫發(fā)、耳鳴、關(guān)節(jié)痛、味覺異常、血尿酸值上升、尿潛血陽性、乏力感、水腫、麻木、顏面潮紅、胸痛。

8.致癌、致突變性

給予大鼠6~10倍人用劑量時(shí)可致癌,但在人類大規(guī)模長(zhǎng)期臨床試驗(yàn)中未見腫瘤發(fā)生率增加;已有的研究也未發(fā)現(xiàn)本藥有致突變的作用。

注意事項(xiàng)對(duì)純合子家族性高膽固醇血癥療效差;可見轉(zhuǎn)氨酶一過性輕度增高;當(dāng)肌肉疼痛,乏力及/或CK活性增高,考慮肌病時(shí),則及時(shí)停藥;服藥期間不宜飲酒。

用藥禁忌活動(dòng)性肝病、肝功能不全者及孕婦、哺乳期婦女禁用。

藥物相互作用與膽汁螯合劑合用,可增強(qiáng)降膽固醇效應(yīng);與吉非貝齊或煙酸或免疫抑制劑并用時(shí),肌病的發(fā)生率增加;并用口服抗凝劑時(shí),可使凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng),應(yīng)及時(shí)減少抗凝藥的劑量。

說明:上述內(nèi)容僅作為介紹,藥物使用必須經(jīng)正規(guī)醫(yī)院在醫(yī)生指導(dǎo)下進(jìn)行。