[科普中國]-硫酸雙肼屈嗪片

硫酸雙肼屈嗪片，適應癥為用于治療高血壓或心力衰竭。

藥品類別抗高血壓藥

成份無水硫酸雙肼屈嗪

性狀本品為白色或微黃色結晶性粉末，無水物為黃色粉末。

適應癥用于治療高血壓或心力衰竭。

規(guī)格(1)12.5mg
(2)25mg

用法用量成人常用量 口服，每次12.5～25mg，每日3次。以后按需要增至每次50mg，每日3次。

不良反應1．多見的不良反應有：腹瀉、心悸、心動過速、頭痛、嘔吐、惡心。
2．少見的不良反應有：便秘、低血壓、面潮紅、流淚、鼻塞。
3．罕見的不良反應有：免疫變態(tài)反應所致的皮疹、瘙癢、胸痛、淋巴腺腫大、周圍神經(jīng)炎、水腫、系統(tǒng)性紅斑性狼瘡。

禁忌有主動脈瘤、腦中風及嚴重腎功能障礙的患者禁用。

注意事項對中度原發(fā)性高血壓，肼屈嗪合并利尿藥和β- 受體阻滯劑的應用則可以獲得良好療效。但本藥不單獨應用。合并冠心病患者因可致心肌缺血，宜慎用。
動物研究中發(fā)現(xiàn)本品大劑量有致腫瘤作用。已有的研究未發(fā)現(xiàn)本品有致突變的作用。本品可通過胎盤，但缺少在人體的研究，本品長期使用可產(chǎn)生血容量增大液體潴留反射性交感興奮而心率加快、心排血量增加、使本品的降壓作用減弱。緩慢增加劑量或合用β--受體阻滯劑可使副作用減少。停用本品應緩慢減量以免血壓突然升高。食品可增加其生物利用度故宜在餐后服用。

孕婦及哺乳期婦女用藥雙肼屈嗪廣泛適用于妊娠期高血壓，但妊娠早期則須慎用，因其可與DNA結合導致Ames試驗(鼠傷寒、沙門營養(yǎng)缺陷回復突變試驗--一種致突變試驗)陽性。本品是否排入乳汁尚不清楚，故不推薦用于乳母。

兒童用藥未見兒童應用的安全性試驗。

老年用藥老年人對本品的降壓作用較敏感，并易有腎功能減低，故宜減少劑量。

藥物相互作用1．與非甾體類抗炎止痛藥同用可使降壓作用減弱。
2．擬交感胺類與本品同用可使本品的降壓作用降低。
3．與二氮嗪或其他降壓藥同用可使降壓作用加強。

藥物過量過量會使血壓下降、心率增快，嚴重時發(fā)生休克。如有過量，應停藥，將胃排空，給活性炭，若有休克，應于擴溶治療。

藥理毒理1．降壓 本品的降壓作用的確切機制未明。主要擴張小動脈，對靜脈作用小，使周圍血管阻力降低，心率增快，心每搏量和心排血量增加。長期使用可致腎素分泌增加，醛固酮增加，水鈉潴留，而降低效果。
2．心力衰竭 本品增加心排血量，降低血管阻力與后負荷。

藥代動力學口服吸收良好，1～2小時達血漿高峰濃度，但生物利用度較低，因藥物在進入循環(huán)前，已在腸壁和肝中消除其大部分，主要代謝途徑是乙?；⒘u基化和結合反應。根據(jù)病人對肼屈嗪乙?；x速度，可分為快乙?；团c慢乙?；?，前者對吸收藥物迅速代謝，生物利用度約為30%，后者則代謝緩慢，生物利用度為50%，肼屈嗪的tl/22～3小時，血漿蛋白的結合率87%，作用持續(xù)時間24小時，表觀分布容積(1.6±0.3)L/kg。代謝產(chǎn)物75%由尿排出，糞便排出8%，僅1%～2%以原形從尿中排出。清除率每公斤體重56土13毫升/分鐘。

貯藏遮光，密封保存。1