[科普中國(guó)]-鹽酸氟桂利嗪滴丸

鹽酸氟桂利嗪滴丸，適應(yīng)癥為典型（有先兆）或非典型（無(wú)先兆）偏頭痛的預(yù)防性治療。由前庭功能紊亂引起的眩暈的對(duì)癥治療。成份

鹽酸氟桂利嗪

性狀白色至類白色滴丸劑。

適應(yīng)癥典型（有先兆）或非典型（無(wú)先兆）偏頭痛的預(yù)防性治療。由前庭功能紊亂引起的眩暈的對(duì)癥治療。

用法用量用法:含服或吞服。
⑴偏頭痛的預(yù)防性治療
起始劑量：對(duì)于65歲以下患者開始治療時(shí)可給予每晚10mg(8粒)，65歲以上患者每晚5mg（4粒)。如在治療中出現(xiàn)抑郁、錐體外系反應(yīng)和其它無(wú)法接受的不良反應(yīng)，應(yīng)及時(shí)停藥。如在治療2個(gè)月后未見(jiàn)明顯改善，則可視為病人對(duì)本品無(wú)反應(yīng)，可停止用藥。
維持治療：如果療效滿意，患者需維持治療時(shí)，應(yīng)減至每周連續(xù)給藥5天（劑量同上）、停藥2天。即使預(yù)防性維持治療的療效顯著，且耐受性良好，在治療6個(gè)月后也應(yīng)停藥觀察，只有在復(fù)發(fā)時(shí)才應(yīng)重新給藥。⑵眩暈
每日劑量應(yīng)與上相同，但應(yīng)在控制癥狀后及時(shí)停藥，初次療程通常少于2個(gè)月。如果治療慢性眩暈癥1個(gè)月或突發(fā)性眩暈癥2個(gè)月后癥狀未見(jiàn)任何改善，則應(yīng)視為患者對(duì)本品無(wú)反應(yīng)，應(yīng)停藥。

不良反應(yīng)最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為：嗜睡和疲憊，某些患者還可出現(xiàn)體重增加（或伴有食欲增加）。這些反應(yīng)常為一過(guò)性。長(zhǎng)期用藥時(shí)，偶見(jiàn)下列嚴(yán)重的不良反應(yīng)：
1、抑郁癥，有抑郁病史的女性患者尤其易于發(fā)生此反應(yīng)。
2、錐體外系癥狀（如運(yùn)動(dòng)徐緩、強(qiáng)直、靜坐不能、口頜運(yùn)動(dòng)障礙、震顫等），老年人較易發(fā)生。
較少見(jiàn)的不良反應(yīng)有：
1、胃腸道反應(yīng)：胃灼熱、惡心、胃痛。
2、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：失眠、焦慮。
3、其它：乳溢、口干、肌肉疼痛及皮疹。

禁忌本品禁用于有抑郁癥病史、帕金森氏病或其它錐體外系疾病癥狀的患者。

注意事項(xiàng)（1）極個(gè)別病人在治療過(guò)程中疲憊癥狀可能會(huì)逐漸加劇，此時(shí)應(yīng)停止治療。
（2）不應(yīng)超過(guò)以上推薦劑量。醫(yī)生應(yīng)定期觀察患者，特別是在維持治療期間，這樣可保證在出現(xiàn)錐體外系或抑郁癥狀時(shí)能及時(shí)停藥。如果在維持治療時(shí)療效下降，亦應(yīng)停止治療。
（3）由于可能引起困倦（尤其在服藥初期），駕駛車輛或操縱機(jī)器者應(yīng)注意。
（4）本品可引發(fā)錐體外系癥狀、抑郁癥和帕金森氏病，尤其是有此類病癥發(fā)病傾向的患者如老年患者，所以此類患者應(yīng)慎用。

孕婦及哺乳期婦女用藥動(dòng)物試驗(yàn)表明本品對(duì)生殖、胚胎發(fā)育、妊娠過(guò)程和圍產(chǎn)期無(wú)任何危害。尚無(wú)人體妊娠期間使用本品的安全性資料。用哺乳期狗做的試驗(yàn)表明鹽酸氟桂利嗪可隨乳汁分泌，乳汁中的藥物濃度較血中更高。尚無(wú)本品隨人乳分泌的資料。孕婦禁用本品。哺乳期婦女服用本品時(shí)應(yīng)停止哺乳。

兒童用藥兒童患者用藥的安全有效性尚未確立。

老年用藥由于老年患者神經(jīng)系統(tǒng)較敏感，代謝能力較弱，應(yīng)慎用，酌情減少給藥劑量。

藥物相互作用當(dāng)本品與酒精、催眠藥或鎮(zhèn)靜藥合用時(shí)可出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的過(guò)度鎮(zhèn)靜作用。本品并不禁用于使用β-受體阻斷劑的患者。
與苯妥英鈉，卡馬西平聯(lián)合應(yīng)用，氟桂利嗪的血藥濃度降低。

藥物過(guò)量基于本品的藥理學(xué)特性，在過(guò)量服用時(shí)可能會(huì)出現(xiàn)鎮(zhèn)靜作用和乏力，有報(bào)道個(gè)別超劑量服用的人（一次服用達(dá)600mg）出現(xiàn)嗜睡、激動(dòng)和心動(dòng)過(guò)速等癥狀。急性過(guò)量時(shí)可用活性炭、催吐藥、洗胃及支持療法等方法治療。尚無(wú)針對(duì)本品的有效的解毒藥。

藥理毒理本品是一種鈣通道阻斷劑。能防止因缺血等原因?qū)е碌募?xì)胞內(nèi)病理性鈣超載而造成的細(xì)胞損害。本品具有:
①緩解血管痙攣，對(duì)血管收縮物質(zhì)引起的持續(xù)性血管痙攣有持久的抑制作用，尤其對(duì)基底動(dòng)脈和頸內(nèi)動(dòng)脈明顯，其作用比腦益嗪強(qiáng)15倍；
②前庭抑制作用，能增加耳蝸小動(dòng)脈血流量，改善前庭器官循環(huán)；
③抗癲癇作用，本品可阻斷神經(jīng)細(xì)胞的病理性鈣超載而防止陣發(fā)性去極化，細(xì)胞放電，從而避免癲癇發(fā)作；
④保護(hù)心肌，明顯減輕缺血性心肌損害；
⑤氟桂利嗪尚有改善腎功能之作用，可用于慢性腎功能衰竭；另外本品還有抗組織胺作用。

藥代動(dòng)力學(xué)文獻(xiàn)資料報(bào)道鹽酸氟桂利嗪口服2～4小時(shí)達(dá)血漿峰值，T1/2為2.4～5.5小時(shí)，體內(nèi)主要分布于肝、肺、胰、并在骨髓、脂肪中積蓄，連服5～6周達(dá)穩(wěn)態(tài)血濃度，90%與血漿蛋白結(jié)合，可通過(guò)血腦屏障，并可隨乳汁分泌。絕大部分經(jīng)肝臟代謝，并由消化道排泄。經(jīng)膽汁進(jìn)入腸道，經(jīng)糞便排泄。人體生物利用度試驗(yàn)選用20名健康男性志愿者單劑量口服本品或西安楊森制藥有限公司生產(chǎn)的鹽酸氟桂利嗪膠囊各25 mg。結(jié)果:本品和鹽酸氟桂利嗪膠囊藥動(dòng)學(xué)參數(shù)分別為Cmax為103.86 ± 28.87、107.78 ± 35.30ng?ml-1，Tmax為2.1 ± 0.6、2.3 ± 0.7h，t1/2為7.83 ± 0.92、7.93 ± 0.92h，MRT為11.36 ± 1.15、11.60 ± 1.05h，AUC0-24為875.38 ± 229.39、889.96 ± 243.73ng?h?ml-1，AUC0-∞為1012.15 ± 255.60、1024.72 ± 265.02ng ?h?ml-1。本品與西安楊森制藥有限公司生產(chǎn)的鹽酸氟桂利嗪膠囊的相對(duì)生物利用度為100.7 ± 23.8%，具有生物等效性。

貯藏遮光，密封保存。

包裝藥用塑料瓶。40丸/瓶，80丸/瓶，160丸/瓶，200丸/瓶。

有效期24個(gè)月。

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)YBH09922008