化妝品中的植物提取物都是“智商稅”嗎?

很多人覺得，化妝品中的植物提取物都是概念添加，沒什么功效，但很多大牌都會添加一些專利植物活性成分，那這些成分有用嗎？難道都是“智商稅”嗎？今天來和大家聊聊這個問題。

01，植物成分是智商稅嗎？

作為天然化合物寶庫，植物如今已經(jīng)成為了很多研發(fā)機構(gòu)重點關(guān)注的對象，而從植物中分離提純相關(guān)成分并進行科學驗證也是基本的科研模式。今天我們耳熟能詳?shù)暮芏嘟?jīng)典成分，比如維C、水楊酸等，最早就是以植物來源為主，所以說植物成分是智商稅肯定是不正確的。

事實上，類似的成分還有很多。比如近兩年出現(xiàn)的”美白新貴“成分——光甘草定，也算一個典型。相信關(guān)注美白領(lǐng)域的朋友都聽說過這個成分。光甘草定是從植物甘草中提取出來的一種黃酮類，而研究證實，光甘草定在美白領(lǐng)域有非常大的意義，它能夠顯著的抑制酪氨酸酶的活性，而酪氨酸酶是黑色素生成的限速酶，這樣光甘草定就最終抑制了黑色素的產(chǎn)生，從而實現(xiàn)了美白效果。

而從植物中分離提純相關(guān)成分并進行科學驗證也是基本的科研模式，我們就以光甘草定的研究來介紹一下如何尋找并獲得植物有效成分。不過最開始前，我們先要從需求談起：美白。

02，為什么國人更愛美白？

我們的文化傳統(tǒng)似乎一直喜歡膚色偏白，比如楚國宋玉在《登徒子好色賦》里提到“眉如翠羽，肌如白雪”，先秦·《碩人》里的“手如柔荑，膚如凝脂”等，抑或是白居易的"肌膚冰雪瑩，衣服云霞鮮"，還有一系列成語，如“白玉無瑕”、“粉妝玉琢”等等。

甚至，不只是中國人，比如在日本文學中，平安時代的詩人清少納言曾經(jīng)寫道：“雪の下に ぬれせしまろがねの ゆふすめし時の 心ぞしられる”也是描寫膚白。

為何我國乃至不少東亞地區(qū)都喜歡膚白呢？答案可能深藏在我們的皮膚背后：中國人皮膚更容易出現(xiàn)色素沉積。

黑色素是人體應(yīng)對光照的重要成分，當陽光中的紫外線來到皮膚，刺激皮膚感受器并將信號傳遞給黑色素細胞，隨后黑色素細胞產(chǎn)生黑色素并分泌到其他細胞中，于是皮膚就有了更好地抵御光照的能力【1】

由此可見，黑色素其實本身是一種保護成分，但是這種保護成分落到我們的外觀上，那就是容易讓皮膚變得更黑，結(jié)果就是影響美觀。

而在黑色素沉積這方面，我們的皮膚無論是在光保護部位還是光暴露部位，黑色素都是要高于歐洲群體【2】。

更多的黑色素賦予我們優(yōu)越的天然光保護能力，然而正因為如此，我們國人就更容易出現(xiàn)黑色素沉積而膚色暗沉，這也導致我們對于美白的需求更強。

傳統(tǒng)護膚策略中往往采取猛藥來進行美白，比如典型的是煙酰胺（nicotinamide）。這是煙酸的酰胺化合物，能夠通過轉(zhuǎn)運黑色素讓皮膚黑色素減少從而顯白。

但是這也決定了煙酰胺對于美白本質(zhì)上是一種轉(zhuǎn)移策略而非根除策略，轉(zhuǎn)移黑色素并不能根除黑色素，一旦停止使用，那么黑色素馬上就會富集，出現(xiàn)了很多人遇到的易反黑問題。

不僅如此，煙酰胺本身刺激性較強，其起效濃度也較高，這就容易對皮膚產(chǎn)生刺激，而這一點對于我們國人來說，就更為明顯，因為我們的皮膚總體上角質(zhì)層偏薄，皮膚更敏感，易受外界刺激。

此外，研究還發(fā)現(xiàn)，像煙酸鹽之類的本身在亞洲人群的皮膚中停留時間也較短，使得我們還需要加大量使用，這就進一步加劇了對皮膚的刺激。

正因為如此，當大量使用煙酰胺等強效美白成分的時候，也容易導致皮膚出現(xiàn)其他健康問題，比如過敏、炎癥之類的皮膚問題，而這些皮膚問題往往會帶來色素沉淀。也就是說，可能對國人來說，煙酰胺這種刺激性美白成分確實有一點美白效果，但它的強刺激性會帶來更多色素沉著，導致美白沒有效果。

也正因為如此，面對國人的特殊美白需求，如何尋找一種更加高效且溫和的美白成分就成為了必須。而從植物中發(fā)現(xiàn)更優(yōu)秀的美白成分-光甘草定也成為了一個經(jīng)典案例，我們就聊一聊光甘草定這種成分是如何發(fā)現(xiàn)的，這也有助于我們將來的研發(fā)進展。

03，光甘草定——來自甘草的饋贈

如何尋找適合國人的更加溫和且有效的美白成分，研究人員將目標指向了天然有機寶庫——植物，這也是很多經(jīng)典有效成分的重要來源。他們在古籍中尋找到了一種被認為是可以美白的存在：甘草。

明代《醫(yī)學入門》一書記載，由甘草等藥材制成的“三白湯”，具有養(yǎng)顏美白的效果。當然，古代醫(yī)書也是參差不齊，里面內(nèi)容也不見得都是正確的記載和功效，這些記錄主要是用于篩選和縮小選擇范圍，盡可能的降低研究的隨機性，因此首先要對其美白功效進行檢測。

于是研究人員直接對甘草屬的光果甘草進行粗提取，然后檢測其提取物對于酪氨酸酶的活性抑制，這樣可以直接反映其美白效果。結(jié)果發(fā)現(xiàn)，光果甘草提取液果然具有抑制酪氨酸酶活性的能力，在體外實驗中，其對于酪氨酸酶的抑制率接近70%，而抑制酪氨酸酶是美白的重要途徑【1】。這意味著，光果甘草的確如古書所記載，具有美白效果。

當然，有了這一步還不夠，現(xiàn)代科技已經(jīng)走向了分子成分階段，我們要確定光果甘草中的有效成分這樣才能進行更好的應(yīng)用。

于是接下來就是對光果甘草中各種成分進行分析，并一一進行對應(yīng)的實驗，從而尋找到真正的有效成分【4】。

（甘草中的化學成分HPLC圖）

經(jīng)過反復研究和測試，最后研究人員終于找到了光果甘草中的這個關(guān)鍵成分：光甘草定。

光甘草定是光果甘草中一種特有的黃酮類成分。而研究發(fā)現(xiàn)，它有較強的緩解黑色素的能力。

研究人員首先測試了光甘草定對于蘑菇酪氨酸酶的活性，這也是經(jīng)典的檢測酪氨酸酶活性的策略。結(jié)果發(fā)現(xiàn)，不同濃度的光甘草定(0.5, 2.5, 5.0, 15.0 and 25.0 μmol/L) 對于酪氨酸酶具有明顯的抑制效果【5】。

酪氨酸酶活性被抑制，于是黑素細胞產(chǎn)生黑素的能力就相應(yīng)降低，所以皮膚就變白了。

研究人員還找到了光甘草定（GLU）和酪氨酸酶（tyrosinase (TYR)）作用的結(jié)合位點，這進一步揭示了光甘草定美白的分子機制。

而經(jīng)過多年研究，光甘草定的美白機制也被科學家們揭示了，那就是，從光果甘草中提取的光甘草定可以結(jié)合到皮膚細胞上的a-MSH，然后該信號接觸到細胞膜的MC1R最后進一步通過AC→c-AMP→PKA→CREB→MITF等，最終作用于酪氨酸酶及其受體，從而影響黑色素的生成，最后抑制黑色素，讓皮膚實現(xiàn)美白效果。

04，光甘草定和傳統(tǒng)美白成分煙酰胺相比如何呢？

那么你一定好奇，光甘草定和傳統(tǒng)美白成分煙酰胺相比如何呢？

研究人員對比了不同濃度的光甘草定和煙酰胺對于酪氨酸酶的活性影響，結(jié)果如下表所示【6】。

我們可以明顯看到，在相同濃度情況下，光甘草定對于酪氨酸酶的抑制效率顯著高于煙酰胺，比如同樣是3.125mg/L的濃度，光甘草定對于酪氨酸酶的抑制率是煙酰胺的140倍（43.52±1.62 vs. 0.31±2.91），這種多達上百倍的抑制效率，這也意味著，要達到同樣的美白效果，使用的光甘草定含量要遠小于煙酰胺，自然減少了對于皮膚的刺激。

而且我們可以看到，在非常低的濃度（3.125mg/L）情況下，光甘草定就可以起效，但是煙酰胺則不一樣，在低濃度（3.125mg/L）情況下幾乎無效（0.31±2.91），甚至在50mg/L的高濃度時其對酪氨酸酶的抑制率都比不上低濃度的光甘草定。這就意味著，要想讓煙酰胺達到美白效果，必須用非常高的濃度，而煙酰胺本身生產(chǎn)工藝有煙酸殘留，高濃度意味著高刺激性，這對肌膚可不是什么好事。而光甘草定就要好多了，低濃度起效，且自身具有舒緩修護褪紅的功效，因此更安全溫和。

通過上述一系列的研究實驗，我們可以清楚地看到，光甘草定是一種更加強大的美白成分，其美白效果比傳統(tǒng)的煙酰胺要強大近百倍，而且在安全性上，光甘草定在更低的劑量就能起效，這有效減少對皮膚的刺激，并且其自身還自帶舒緩褪紅屬性，而煙酰胺需要在較高的濃度才有效，高濃度的煙酰胺自身就有著較強的刺激性，反映出了光甘草定更加溫和的特色，這意味著，光甘草定是一種更優(yōu)秀且更適合國人的美白成分。

從光甘草定的發(fā)現(xiàn)過程，我們可以看到一條非常清晰且明確的從植物中獲得優(yōu)秀護膚成分的思路，那就是：發(fā)現(xiàn)需求→尋找潛在植物→分離植物成分→科學驗證有效成分。

光甘草定的發(fā)現(xiàn)路徑就是符合這樣的基本流程，而最終也找到了更加適合國人強效且溫和的美白成分，這也對其他探索提供了很好的參考。

1、 Obaid, Rami J., Ehsan Ullah Mughal, Nafeesa Naeem, Amina Sadiq, Reem I. Alsantali, Rabab S. Jassas, Ziad Moussa, and Saleh A. Ahmed. "Natural and synthetic flavonoid derivatives as new potential tyrosinase inhibitors: A systematic review." RSC advances 11, no. 36 (2021): 22159-22198.

2 、Alaluf, Simon, Derek Atkins, Karen Barrett, Margaret Blount, Nik Carter, and Alan Heath. "光暴露部位與光保護部位表皮黑素含量及成份的種族差異." 2002 年中國化妝品學術(shù)研討會論文集 (2002).

3、韓莉君,黃麗麗,隋明慧.含光果甘草提取物的美白乳液的制備[J].發(fā)酵科技通訊,2019,48(02):106-110.DOI:10.16774/j.cnki.issn.1674-2214.2019.02.008.

4、Simmler, Charlotte, Guido F. Pauli, and Shao-Nong Chen. "Phytochemistry and biological properties of glabridin." Fitoterapia 90 (2013): 160-184.

5 、Pan, Chunxing, Xiaoying Liu, Yating Zheng, Zejun Zhang, Yongliang Li, Biao Che, Guangrong Liu et al. "The mechanisms of melanogenesis inhibition by glabridin: molecular docking, PKA/MITF and MAPK/MITF pathways." Food Science and Human Wellness 12, no. 1 (2023): 212-222.

6、王瑞雪, 趙珍, 鐘雁, 李小迪, and 王志勇. "幾種常用美白劑協(xié)同作用研究." 日用化學工業(yè) 44, no. 10 (2019): 572-576.