作者:姜 微 西安醫(yī)學(xué)院
周 伊 西安醫(yī)學(xué)院 副教授
審核:肖新莉 西安交通大學(xué) 副教授
“頭痛、腰痛、痛經(jīng)、發(fā)熱……”,一提到疼痛和發(fā)熱的“救星”,想必很多人都會想到布洛芬這個“神器”,那么,關(guān)于布洛芬的知識,你都了解多少?今天我來給大家科普一波!
布洛芬的前生今世
解熱鎮(zhèn)痛神藥“布洛芬”家喻戶曉,可是關(guān)于它的“前生今世”,你知道嗎?這一切都要從一名叫斯圖爾特·亞當(dāng)斯的英國化學(xué)家說起。
亞當(dāng)斯的家庭并不富裕,16歲時輟學(xué)在一家名不見經(jīng)傳的名叫博茲的小藥物公司的藥店打工當(dāng)學(xué)徒,但他對藥物研發(fā)非常癡迷。在博茲公司及英國皇家醫(yī)藥學(xué)會的獎學(xué)金資助下,亞當(dāng)斯最終獲得藥理學(xué)博士學(xué)位并回到了博茲公司工作。
二戰(zhàn)后,阿司匹林作為一種抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱的特效藥,在商業(yè)上取得了巨大的成功,但在因治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎而大量服用后不良反應(yīng)明顯,急切需要尋找一種藥效大、不良反應(yīng)小的“超級阿司匹林”。1953年亞當(dāng)斯帶領(lǐng)助手經(jīng)過8年奮斗最終成功研發(fā)了對異丁基苯異丙酸,藥效是阿司匹林的3倍,并將這種化合物起名為布洛芬。1961年的一天,亞當(dāng)斯在晚宴上喝了不少酒,第二天還要在一個重要論壇上發(fā)言,但頭痛難忍,于是他服用了600毫克布洛芬,疼痛頓時緩解,頭腦異常清晰。亞當(dāng)斯也因此成了布洛芬的第一試藥人。
1962年,博茲公司注冊了布洛芬專利(Ibuprofen)。1969年,英國批準(zhǔn)布洛芬為處方藥。1983年,英國批準(zhǔn)其作為非處方藥品上市,因低廉的價格和快速的鎮(zhèn)痛作用,風(fēng)靡世界,在緩解女性痛經(jīng)、牙痛、腰痛和關(guān)節(jié)疼痛方面作用顯著,成為世界上最暢銷的藥物之一。
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布洛芬的使用方法
布洛芬憑借其良好的耐受性和確切的療效,衍生出多種多樣的劑型,主要分為三大類:口服劑型、栓劑及外用劑型。其中口服劑型主要包括混懸液、顆粒、膠囊、片劑等。
對于兒童,使用布洛芬混懸液或布洛芬顆粒是比較合適的。首先,它們以液體或易溶于液體的形式存在,更有利于孩子進(jìn)行吞咽;其次,它們所含布洛芬的劑量較少,方便控制藥物用量;再次,藥物味道較甜,有調(diào)味劑的芳香,兒童在使用過程中不容易出現(xiàn)抗拒行為,從而愿意按時服藥,幫助緩解不適。
對于成人,可使用膠囊或片劑等劑型。因為布洛芬片起效比較快,但維持時間較短,所以在退熱方面有很大功效,能夠迅速緩解癥狀;而布洛芬緩釋膠囊或布洛芬緩釋片在體內(nèi)是緩慢釋放的,起效較慢,但維持時間長,正因如此,它們主要用于治療持續(xù)性疼痛。
栓劑常用于小兒感冒、急性上呼吸道感染等疾病引起的發(fā)熱及疼痛,主要通過直腸給藥,家長可將布洛芬栓塞入患兒肛門內(nèi),通過直腸黏膜吸收,發(fā)揮藥效。
外用布洛芬包括搽劑、乳膏劑、凝膠劑等,常用于緩解局部疼痛和關(guān)節(jié)炎癥。使用前應(yīng)清潔患處,然后按照疼痛部位大小,取適量的藥品輕輕揉搓。
布洛芬的藥效原理
1.鎮(zhèn)痛。當(dāng)你吞下一粒布洛芬,沒有裝“GPS”的它是如何精準(zhǔn)識別疼痛信號呢?其實在吃下布洛芬后,它會首先到達(dá)胃,通過胃酸去掉它的外殼包裝。其次,布洛芬進(jìn)入小腸被吸收入血,隨著血液挨個尋找疼痛信號,當(dāng)找到疼痛信號后,布洛芬會與特定的靶分子結(jié)合呼叫它的“大部隊”,一般痛覺是由前列腺素刺激疼痛受體產(chǎn)生,但布洛芬不與它正面“戰(zhàn)斗”,而是找到前列腺素背后的“boss”——環(huán)氧化酶。通過抑制環(huán)氧化酶,阻止更多的前列腺素合成,達(dá)到鎮(zhèn)痛效果。在之后的幾個小時里,殘留的布洛芬隨著身體的新陳代謝排出體外。
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2.解熱。布洛芬會通過抑制環(huán)氧化酶,減少前列腺素的合成,使得下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞的調(diào)定點下降,引起外周血管擴(kuò)張、出汗增加,從而幫助患者恢復(fù)正常體溫。
3.抗炎。布洛芬會通過減少前列腺素的合成,降低局部血管通透性和白細(xì)胞浸潤,從而抑制炎癥反應(yīng)的發(fā)生。
布洛芬使用注意事項
1.某些疾病出現(xiàn)發(fā)熱癥狀服用布洛芬可能會導(dǎo)致病情加重,需遵醫(yī)囑。
如登革熱,會出現(xiàn)高熱、軀體疼痛等癥狀,但是登革熱不能服用布洛芬。登革熱病毒會影響人體凝血功能,出現(xiàn)出血傾向。而布洛芬屬于非甾體抗炎藥,會影響血小板功能,增加出血傾向。因此,登革熱患者如使用布洛芬會讓出血風(fēng)險增加。
2.布洛芬不宜長時間或大量使用,用于鎮(zhèn)痛不得超過5天,用于解熱不得超過3天,癥狀不緩解需及時咨詢醫(yī)生。
3.不能同時服用其他有解熱鎮(zhèn)痛功能的藥物。若同時服用屬于重復(fù)用藥,可能會增加藥物對胃腸道的不良反應(yīng)。
4.過敏體質(zhì)、患有消化道疾病等人群不適合使用布洛芬。因為布洛芬抑制前列腺素的合成,影響胃黏膜分泌黏液,胃部容易受到刺激,而出現(xiàn)惡心、嘔吐、胃灼燒感等癥狀,從而加重消化道疾病的病情。
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總之服用布洛芬時,一定要遵照醫(yī)囑用藥哦,這才能保證藥物使用安全,降低不良反應(yīng)。