版權(quán)歸原作者所有,如有侵權(quán),請(qǐng)聯(lián)系我們

“列汀”類降糖藥,副作用少適合老年糖尿病,但降糖效果中等

藥師華子
三甲公立醫(yī)院副主任藥師
收藏

在降糖藥物中,有一類新藥被稱為“列汀”,經(jīng)常有人問華子,這是一類什么藥,在治療糖尿病的時(shí)候,有什么特點(diǎn)呢?華子說,“列汀”類藥物在藥理學(xué)上的分類,屬于二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制劑,常見的藥物有西格列汀、維格列汀、阿格列汀、沙格列汀等。

這類降糖藥物的副作用少,適合老年糖尿病患者服用,但降糖的作用并不強(qiáng),也就算是中等左右。大多數(shù)糖尿病患者單獨(dú)使用列汀類藥物時(shí),并不能很好地控制血糖,通常需要與其他降糖藥物聯(lián)合用才可以有效控制血糖。

一、依賴葡萄糖濃度產(chǎn)生作用的“列汀”“列汀”類藥物的作用機(jī)制,與葡萄糖濃度相關(guān)。當(dāng)人體腸道吸收營(yíng)養(yǎng)時(shí),葡萄糖可以刺激腸道中的L細(xì)胞分泌胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)。GLP-1可以刺激胰島素的分泌,還可以抑制胰高血糖素的分泌,產(chǎn)生降低血糖的作用。

但是GLP-1在血液中的存在時(shí)間很短,很快就會(huì)被二肽基肽酶-4(DPP-4)分解,消除半衰期只有1~2分鐘。而列汀類藥物可以抑制DPP-4的活性,使GLP-1的作用時(shí)間延長(zhǎng),從而發(fā)揮出控制血糖的作用。

二、列汀類藥物的降糖效果中等GLP-1的分泌有葡萄糖依賴性,在葡萄糖水平不高的時(shí)候,GLP-1分泌減少,所以在單獨(dú)使用列汀類藥物的時(shí)候,不會(huì)造成低血糖的副作用。但列汀類藥物降低血糖的作用中等,并不是很強(qiáng)。

在相關(guān)的臨床試驗(yàn)中,列汀類藥物能使空腹血糖降低0.5~1.0mmol/L,餐后血糖降低2.0~3.0mmol/L,糖化血紅蛋白(HbA1c)降低0.5%~0.9%。在實(shí)際應(yīng)用時(shí),很多糖尿病患者反映單獨(dú)使用列汀類藥物,并不能使血糖達(dá)標(biāo)。

所以使用列汀類藥物的時(shí)候,通常需要與其他降糖藥物進(jìn)行聯(lián)用。最常用的聯(lián)用方案,是與二甲雙胍聯(lián)用。也可以與胰島素促泌劑(如“格列”類藥物)、胰島素增敏劑(如“列酮”類藥物)組成多藥聯(lián)用方案,或是直接與胰島素聯(lián)用,以獲得更佳的控制血糖效果。

在與胰島素促泌劑或是與胰島素聯(lián)用的時(shí)候,會(huì)增加低血糖的風(fēng)險(xiǎn)。需要減少胰島素促泌劑和胰島素的用量。

三、列汀類藥物適用于老年糖尿病患者在使用二甲雙胍時(shí),有明顯的胃腸道的不良反應(yīng),老年糖尿病患者較難耐受。而列汀類藥物的不良反應(yīng)輕微,可以用于不能耐受二甲雙胍的患者。對(duì)于老年糖尿病患者,列汀類藥物可以作為起始治療,以及全程治療的藥物,可以減少發(fā)生不良反應(yīng)的概率。

在使用其他降糖藥物出現(xiàn)不良反應(yīng)、低血糖的時(shí)候,可以考慮聯(lián)合使用列汀類藥物,從而減少其他降糖藥物的劑量,減少不良反應(yīng)發(fā)生率。如果使用其他降糖藥物不能使血糖達(dá)標(biāo),尤其是出現(xiàn)餐后高血糖時(shí),聯(lián)合使用列汀類藥物效果較好。

需要注意的是,如果在使用過程中出現(xiàn)了疑似胰腺炎的癥狀,要停藥列汀類藥物,并及時(shí)就醫(yī)處理。沙格列汀、阿格沙汀有增加心力衰竭的風(fēng)險(xiǎn),心衰患者應(yīng)用時(shí)要注意。

不同的列汀類藥物,在藥效上還沒有可靠的試驗(yàn)予以區(qū)別。但在服用時(shí)間上有區(qū)別。

其中西格列汀、利格列汀、阿格列汀的血藥濃度半衰期大于12小時(shí),每天服藥1次即可。

沙格列汀的半衰期為2.5小時(shí),但對(duì)DPP-4的抑制作用可以持續(xù)24小時(shí),也是每天服藥1次。但沙格列汀性質(zhì)不穩(wěn)定,采取了包膜工藝,所以在服用時(shí)不可掰開服用。

維格列汀的血藥濃度半衰期為3小時(shí),需要每天早晚,分為2次服藥。

總結(jié)一下,列汀類降糖藥物,產(chǎn)生降糖作用的機(jī)制與葡萄濃度相關(guān),單用時(shí)不會(huì)引起低血糖,不良反應(yīng)少,適合老年糖尿病患者服用。但降糖作用中等,通常需要與其他藥物聯(lián)合使用,才能有效控制血糖。藥物的具體用法,需要在醫(yī)生指導(dǎo)下進(jìn)行,對(duì)用藥有疑惑請(qǐng)咨詢醫(yī)生或是藥師。我是藥師華子,歡迎關(guān)注我,分享更多健康知識(shí)。