他汀類藥物的脂溶性與水溶性，有什么區(qū)別？使用時有什么不同

有朋友給華子留言，問華子，在他汀類藥物中，聽說有脂溶性與水溶性的區(qū)別，這種差異性對藥效有什么影響嗎？華子說，所有他汀類藥物的主體結構相似，但是與主體結構相連的取代基團性質不同，從而導致了不同的他汀類藥物在脂溶性與水溶性上有差別。

他汀類藥物在“脂溶”與“水溶”上的差異性，對藥物在人體中分布方式會產生影響，但是對藥效影響不大，主要是在藥物的副作用方面有所區(qū)別。

一、藥物脂溶性與水溶性的區(qū)別人體膽固醇主要在肝細胞內合成，他汀類藥物主要進入到肝細胞內發(fā)揮作用。而人體的細胞膜都由脂質構成，所以肝細胞膜更容易被脂溶性高的藥物穿透。也就是說，脂溶性高的他汀類藥物更容易進入到肝細胞內發(fā)揮作用。但脂溶性高，也意味著容易進入其他細胞中，對肝臟的選擇性低。

而水溶性的他汀類藥物不容易穿透肝細胞膜，主要是依靠肝細胞膜上的特殊轉運蛋白主動攝取，才能進入到肝細胞內部發(fā)揮作用。相對來說，水溶性的他汀類藥物對肝臟的選擇更高。

二、脂溶性他汀與水溶性他汀在他汀類藥物中，辛伐他汀、洛伐他汀、匹伐他汀為脂溶性他汀。氟伐他汀、阿托伐他汀為水脂雙溶性他汀；普伐他汀、瑞舒伐他汀為水溶性他汀。

如果按脂溶性的大小進行排序，就是辛伐他?。韭宸ニ。酒シニ。痉ニ。景⑼蟹ニ。救鹗娣ニ。酒辗ニ?。

脂溶性強的他汀類藥物除了容易進入肝細胞，也容易穿透血腦屏障進入中樞系統(tǒng)，對中樞神經造成影響，容易導致頭暈、頭痛、記憶力減退等副作用。脂溶性強的他汀類藥物也容易進入肌肉細胞，導致肌肉乏力、酸痛的副作用。

相對來說，水溶性強的他汀，只在肝細胞內產生作用，對中樞和肌肉的影響要小一些。不過副作用的產生，與他汀類藥物本身的降脂強度也密切相關，比如說瑞舒伐他汀雖然是水溶性他汀，但其也是強效他汀，根據研究統(tǒng)計，其引起的肌肉損傷發(fā)生率，要高于同為強效他汀的阿托伐他汀。

脂溶性強的他汀類藥物，對肝功能的影響也大一些，但也與藥物本身性質相關，比如說匹伐他汀是脂溶性他汀，但是其不在肝臟代謝，所以對肝功能影響反而更小。

三、“脂溶”、“水溶”不是衡量副作用的唯一標準雖然脂溶性的他汀類藥物，更容易進入肝臟，對肝功能造成影響。但水溶性他汀類藥物的“工作地點”也是在肝細胞內，所以同樣會對肝功能造成影響。所以不論使用“脂溶”或是“水溶”的他汀類藥物，肝功能都是需要注意的指標，在轉氨酶（AST、ALT）升高超過3倍后需要停藥。

同樣的道理，所有的他汀類藥物都有可能造成肌肉損傷，在用藥期間需要注意監(jiān)測肌酸激酶（CK），如果超過正常上限5倍時，需要停藥。所有的他汀類藥物對腎功能沒有不良影響，但是當腎功能不全的時候，會影響水溶性他汀的排泄，要注意劑量調整，但脂溶性他汀的代謝不受影響。

總結一下，他汀類藥物的脂溶性與水溶性，會影響藥物在體內的分布，對藥效影響不大，主要是在副作用方面的影響。但這種影響并不是唯一的，還受到服藥劑量、藥效強度、對藥物敏感性的個體差異等多方面的影響。所以用藥時，需要在醫(yī)生指導下進行，并且做好對不良反應的監(jiān)測。我是藥師華子，歡迎關注我，分享更多健康知識。