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從來沒吃過他汀的人,阿托伐他汀與瑞舒伐他汀,首選哪個?

藥師華子
原創(chuàng)
三甲公立醫(yī)院副主任藥師
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有位朋友查出了高膽固醇血癥,醫(yī)生建議他使用他汀類藥物治療,說選擇阿托伐他汀或是瑞舒伐他汀都可以。結(jié)果朋友發(fā)生了選擇困難,問華子該怎么選?

華子說,阿托伐他汀與瑞舒伐他汀都是強效他汀,對膽固醇都有較強的降低作用,而且都是長效他汀,藥效不受服用時間與飲食影響,可以說兩者不相伯仲。不過在用藥時,通常先用阿托伐他汀,如果對藥物不敏感或是出現(xiàn)不良反應,再考慮換用瑞舒伐他汀。

一、阿托伐他汀與瑞舒伐他汀都是強效他汀他汀類藥物的作用強度,以對低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)的降低幅度進行劃分。其中能把LDL-C水平降低50%以上的,只有阿托伐他沔與瑞舒伐他汀,也被稱為強效他汀,其他的被稱為中效他汀。

在相關(guān)試驗中,瑞舒伐他汀的作用更強一些,在最大劑量時,可以把LDL-C水平降低63%左右。阿托伐他汀在最大劑量時,可以把LDL-C水平降低55%左右。兩者強度相似,如果有人對其中一個不敏感或是出現(xiàn)不良反應時,可以用另一個替代。

二、中國人通常首選阿托伐他汀在實際使用的時候,通常會首選阿托伐他汀進行治療。這是因為,他汀類藥物存在基因差異性,中國人比歐美人更加敏感。尤其瑞舒伐他汀,在同樣的劑量下,中國人服用后的藥物濃度曲線下面積,可以達到歐美人種的2倍。

所以瑞舒伐他汀在歐美的最大劑量為每日40mg,而在中國的藥品說明書上,最大劑量只是每日20mg。而阿托伐他汀的說明書,中國與歐美一樣,最大劑量都是每日80mg。

藥物濃度曲線下面積越大,意味著發(fā)生不良反應的概率更高。在臨床試驗中,瑞舒伐他汀引起肌痛的發(fā)生率也略高于阿托伐他汀。所以從來沒吃過他汀的人首選阿托伐他汀,會更安全一些。

三、阿托伐他汀與瑞舒伐他汀可以互相替代當使用阿托伐他汀如果不能達到理想的降脂效果時,或是出現(xiàn)了嚴重的肝功能異常、肌肉疼痛、血糖異常時,可以考慮用瑞舒伐他汀替代。因為他汀類藥物存在個體差異性,替代之后可能會達到更好的藥物效果。

阿托伐他汀主要通過肝臟代謝,與其他藥物的相互影響較大。而瑞舒伐他汀主要通過糞便排泄,少量通過腎臟和肝臟代謝,與其他藥物相互影響小。所以如果有多種疾病,需要與多種藥物聯(lián)用時,也可首選瑞舒伐他汀。

腎功能的好壞會影響瑞舒伐他汀的排泄,腎功能嚴重不全者不能使用瑞舒伐他汀,只能選擇阿托伐他汀。

四、不建議使用大劑量的他汀類藥物10mg的阿托伐他汀與5mg的瑞舒伐他汀等效,20mg的阿托伐他汀與10mg的瑞舒伐他汀等效……以此類推,不過阿托伐他汀可以使用每日80mg,但瑞舒伐他汀不能用每日40mg。

他汀類藥物有個“加6原則”,意思是說,當他汀類藥物的劑量加倍時,對LDL-C水平的控制只能增加6%。所以雖然阿托伐他汀可以使用每日80mg的劑量,但使用大劑量他汀發(fā)生不良反應的概率大,所以一般并不建議用到最大劑量。

如果LDL-C水平不能達標,更多的選擇是用中等劑量的他汀類藥物與膽固醇吸收抑制劑(依折麥布)聯(lián)用?;蚴桥cPCSK9抑制劑(依洛尤單抗、阿利西尤單抗)進行聯(lián)用。

總結(jié)一下,阿托伐他汀與瑞舒伐他汀,兩者都是強效他汀,而且都有長效作用。在實際使用中,從來沒用過他汀類藥物的人,首選阿托伐他汀的安全性會更好一點。藥物需要在醫(yī)生指導下使用,對用藥有疑惑,請咨詢醫(yī)生或藥師。我是藥師華子,歡迎關(guān)注我,分享更多健康知識。