抗瘧疾良藥——青蒿素

自古以來，人類與瘧疾開展了長期的斗爭，我國遠(yuǎn)在公元前的《黃帝內(nèi)經(jīng) ·素問》中即有記載。直到現(xiàn)在，瘧疾仍在當(dāng)今世界上許多國家肆虐，威脅著人們的健康和生命。

2015年10月5日, 瑞典卡羅琳醫(yī)學(xué)院宣布將2015年的諾貝爾生理學(xué)或醫(yī)學(xué)獎授予中國藥學(xué)家屠呦呦與另外兩位海外科學(xué)家, 以表彰他們在瘧疾等寄生蟲病治療研究方面的貢獻(xiàn), 屠呦呦也成為首位獲得此獎項的中國科學(xué)家。

在青蒿素發(fā)現(xiàn)之前，奎寧和氯喹是最主要使用的抗瘧藥。然而，奎寧和氯喹這類藥物對瘧疾治療的成功沒有延續(xù)太久。20世紀(jì)60年代，許多地區(qū)開始出現(xiàn)了具有抗藥性的瘧原蟲，尤其是在東南亞和非洲地區(qū)，甚至已到了無有效藥物可用的地步。自此，研發(fā)新型抗瘧藥變得至關(guān)重要[1]。到了1972年，屠呦呦及其課題組在篩選了2000余種中草藥方后發(fā)現(xiàn), 來自菊科植物青蒿提取物對鼠瘧原蟲有一定的抑制效果, 但推測是由于提取方法不當(dāng)導(dǎo)致有效成分濃度過低。后來受到我國東晉時代醫(yī)藥學(xué)家葛洪的啟發(fā), 改用了低溫乙醚提取方法后成功提取了治療瘧疾的有效活性成分青蒿素，這種提取物對瘧原蟲的抑制率達(dá)到了100%[2]。

青蒿，民間又稱作臭蒿和苦蒿，屬菊科一年生草本植物，在中國南北方都很常見。早在公元前2世紀(jì)，中國先秦醫(yī)方書《五十二病方》已經(jīng)對植物青蒿有所記載。公元340年，東晉的葛洪在其撰寫的中醫(yī)方劑《肘后備急方》一書中，首次描述了青蒿的抗瘧功能。1971年下半年，屠呦呦正是從《肘后備急方治寒熱諸瘧方》中“青蒿一握，以水二升漬,絞取汁，盡服之”的記載中受到啟發(fā)，認(rèn)為溫度高可能對青蒿有效成分造成影響而影響療效，便由用乙醇提取改為用沸點(diǎn)比乙醇低的乙醚提取[3]。

與其他抗瘧藥物相比，青蒿素類藥物具有高效、快速清除瘧原蟲的作用, 但因其在體內(nèi)的半衰期較短，為達(dá)到徹底清除瘧原蟲同時減緩抗性的抗性, 研究人員建議將青蒿素及其衍生物與其他抗瘧藥物聯(lián)合使用。2004年Lancet雜志報道了將青蒿琥酯與其他藥物聯(lián)合使用，其治療惡性瘧原蟲的治愈率達(dá)到80%以上, 而且復(fù)燃率與配子體感染率也明顯下降[4]。截至2013年, 全球87個惡性瘧流行國家中有79個國家將以青蒿素為基礎(chǔ)的聯(lián)合療法作為惡性瘧治療的一線藥物。

青蒿素開創(chuàng)了新一代的抗瘧藥物，它來自中藥，它的發(fā)現(xiàn)挽救了全球特別是發(fā)展中國家數(shù)百萬人的生命。相信隨著科研人員和醫(yī)護(hù)人員的不斷努力，全球瘧疾一定會得到控制乃至消除。

參考文獻(xiàn)

[1]吳毓林. 青蒿素--中草藥奇葩, 瘧疾克星. 大學(xué)化學(xué), 2010, 25: 7

[2]張劍方. 遲到的報告:五二三項目與青蒿素研發(fā)紀(jì)實(shí). 遲到的報告：五二三項目與青蒿素研發(fā)紀(jì)實(shí), 2015

[3]侯桂楠. 屠呦呦:發(fā)現(xiàn)青蒿素是傳統(tǒng)中醫(yī)給人類的禮物. 大學(xué)科普, 2011, 5: 1

[4]黃芳, 周曉農(nóng). 青蒿素在全球瘧疾控制中的地位與作用. 科學(xué)通報, 2016, 3