阿伐那非與西地那非，都是PDE5抑制劑，兩者有什么區(qū)別？

有一位朋友給華子留言，醫(yī)生給他開的藥叫做阿伐那非，是2021年9月份上市的新藥。他以前一直在用西地那非，那阿伐那非與西地那非有什么區(qū)別，在使用時要注意什么？

華子告訴他，阿伐那非早在2012年4月就在美國上市了，不過在國內(nèi)上市較晚。阿伐那非與西地那非是同類藥物，都是5型磷酸二酯酶（PDE5）抑制劑。只不過西地那非是PDE5抑制的第一代藥物，阿伐那非是第四代的藥物。

一、兩者都是PED5抑制劑

在藥理機(jī)制上，阿伐那非與西地那非是相同的，都可以對PDE5產(chǎn)生抑制作用。男性在受到性刺激時，海綿體血管會釋放一氧化氮（NO），繼而導(dǎo)致環(huán)磷鳥苷（cGMP）釋放增加，使海綿體肌肉松弛，血液灌注增加。

但有些中老年男性，因?yàn)樗ダ稀⑿睦韷毫^大、慢性疾病、血管狹窄等因素導(dǎo)致血液灌注減少，出現(xiàn)勃起功能障礙（ED）。而PDE5抑制劑通過對PDE5產(chǎn)生抑制，使cGMP的分解減少，提升血管內(nèi)cGMP水平，增加其作用，從而增加了血液灌注，可以改善ED癥狀。

二、兩者在不良反應(yīng)上有差別

西地那非是第一代的PDE5抑制劑，對ED的改善效果顯著，在問世之初甚至被冠以“偉哥”的稱號。但是在其使用過程中，影響患者用藥的主要因素是出現(xiàn)不良反應(yīng)。

西地那非常見的不良反應(yīng)有頭痛、面部潮紅、鼻充血、消化不良以及視覺障礙。西地那非會增加其他降壓藥物的降壓作用，如果與抗心絞痛的硝酸酯類藥物聯(lián)用，則可能發(fā)生嚴(yán)重的低血壓。

阿伐那非與西地那非的化學(xué)結(jié)構(gòu)不同，在人體中的吸收、分布區(qū)別較大。在相關(guān)的臨床試驗(yàn)中，阿伐那非的不良反應(yīng)發(fā)生率顯著低于西地那非，在與其他降壓藥物以及硝酸酯類藥物聯(lián)用時，阿伐那非對血壓的影響也低于西地那非。

三、兩者在作用時間上有區(qū)別

西地那非空腹?fàn)顟B(tài)下口服后，在60~120分鐘后會達(dá)到血藥濃度峰值。但是如果與高脂肪飲食同服時，吸收速率降低，達(dá)峰時間平均延遲60分鐘，血藥濃度峰值平均下降29%。

在實(shí)際應(yīng)用的時候，大多數(shù)是“酒足飯飽”之后，所以使用西地那非時，需要計(jì)算好用藥時間，否則很可能會出現(xiàn)氣氛到了，但藥效未到的尷尬局面。

阿伐那非在口服后，大約15分鐘起效，在30~45分鐘達(dá)到血藥濃度峰值，而且進(jìn)食不影響用藥?？梢园葱枨箅S時服藥，達(dá)到立竿見影的效果。

四、兩者在代謝時間上的不同

阿伐那非的代謝速度大于西地那非，會更快地被分解、排泄。從藥物動力學(xué)的角度來看，代謝速度快的藥物，安全性更好。因?yàn)榇x速度慢的藥物，更容易發(fā)生蓄積作用，導(dǎo)致出現(xiàn)毒性反應(yīng)。尤其是大于65歲的老年人群，身體代謝功能會進(jìn)一步降低，更容易出現(xiàn)毒副作用。

大家不必?fù)?dān)心代謝速度快會影響藥效，因?yàn)閷τ凇坝盟帯眮碚f，只需要持續(xù)幾十分鐘的藥效就足夠了?，F(xiàn)有的PDE5抑制劑，都可以滿足需求。所以從安全用藥角度來看，老年人群更適宜選擇阿伐那非。

五、兩者的用藥劑量不一樣

西地那非的常用推薦劑量為50mg，最大劑量為100mg，如果對藥物的敏感性高或是高齡患者，可以降低至25mg。每日最多服用1次。

阿伐那非的常用推薦劑量為100mg，最大劑量為200mg，根據(jù)藥效反應(yīng)可以降低至50mg。每日最多服用1次。

結(jié)合兩者的原研藥物價格(不過西地那非的仿制藥種類較多，而且進(jìn)入了國家集中采購目錄，所以西地那非的總體價格要比阿伐那非便宜一些，建議可以根據(jù)個人的耐受程度和需求選擇合適的PDE5抑制劑。不過阿伐那非對時間有要求的朋友們來說，是大大縮短了等待的時間。

總結(jié)一下，阿伐那非與西地那非都是5型磷酸二酯酶（PDE5）抑制劑，兩者的藥理機(jī)制相同。但在化學(xué)結(jié)構(gòu)上有差異，在藥物動力學(xué)上也有差別。新一代的阿伐那非的起效時間更快、不良反應(yīng)更低、安全性更好，但價格稍貴一點(diǎn)。藥物需在醫(yī)生指導(dǎo)下使用，對用藥有疑惑，請咨詢醫(yī)生或藥師。我是藥師華子，歡迎關(guān)注我，分享更多健康知識。